AMG 9810 是一种有效的、竞争性和选择性的香草素受体 1 (TRPV1) 的拮抗剂，可抑制辣椒素 capsaicin 的活化，对人 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 值分别为 24.5 nM 和 85.6 nM。AMG-9810 可显著降低 TLR2 和 TLR4 的 mRNA 表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 350.00 | |
| 10 mg | ¥ 490.00 | |
| 50 mg | ¥ 1680.00 | |
| 100 mg | ¥ 3025.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
545395-94-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H23NO3
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| 分子量 |
337.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AMG 9810 是一种有效的、竞争性和选择性的香草素受体 1 (TRPV1) 的拮抗剂，可抑制辣椒素 capsaicin 的活化，对人 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 值分别为 24.5 nM 和 85.6 nM。AMG-9810 可显著降低 TLR2 和 TLR4 的 mRNA 表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
TRP Channel |
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AMG 9810 是辣椒素激活的竞争性拮抗剂 (人 TRPV1 的 IC50 值，24.5±15.7nM；大鼠 TRPV1 的 IC50 值，85.6±39.4 nM)，并阻断所有已知的 TRPV1 激活模式，包括质子泵 (大鼠 TRPV1 的 IC50 值，294±192 nM；人 TRPV1 的 IC50 值，92.7±72.8 nM)、热量 (大鼠 TRPV1 的 IC50 值，21±17 nM；人 TRPV1 的 IC50 值，15.8±1.8 nM) 和内源性配体，如 anandamide，N-花生四烯基多巴胺 (N-arachidonyl dopamine) 和油酰多巴胺 (oleoyldopamine) [1]。 AMG 9810 在大鼠背根神经节原代神经元培养中阻断辣椒素诱发的去极化和降钙素基因相关肽的释放。AMG 9810 抑制辣椒素、质子泵、热量和内源性配体诱导的 45Ca2+ 摄取到表达 TRPV1 的细胞 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AMG9810 以剂量依赖性方式有效预防辣椒素引起的 eye wiping，并且在足底内注射完全弗氏佐剂引起的炎性疼痛模型中逆转热和机械痛觉过敏。 在有效剂量下，AMG 9810 对运动功能没有任何显著影响。 AMG 9810 是第一个被报道在炎症性疼痛动物模型中阻断辣椒素诱导的 eye wiping 行为和逆转痛觉过敏的 cinnamide TRPV1 拮抗剂 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
67 mg/mL (198.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9638 mL | 14.8188 mL | 29.6375 mL | |
| 5 mM | 0.5928 mL | 2.9638 mL | 5.9275 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4819 mL | 2.9638 mL | |
| 50 mM | 0.0593 mL | 0.2964 mL | 0.5928 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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