AMG 9810 - CAS:545395-94-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AMG 9810

目录号 : SJ-MX0005 别名 : AMG9810; AMG-9810 纯度：99.94%

AMG 9810 是一种有效的、竞争性和选择性的香草素受体 1 (TRPV1) 的拮抗剂，可抑制辣椒素 capsaicin 的活化，对人 TRPV1 和大鼠 TRPV1 的 IC50 值分别为 24.5 nM 和 85.6 nM。AMG-9810 可显著降低 TLR2 和 TLR4 的 mRNA 表达。AMG-9810 还可通过 EGFR/Akt/mTOR 信号通路来促进小鼠皮肤肿瘤发生的缓解。

CAS No. :545395-94-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 350.00
10 mg	¥ 490.00
50 mg	¥ 1680.00
100 mg	¥ 3025.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

545395-94-6

分子式

C₂₁H₂₃NO₃

分子量

337.41

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

TRP Channel

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling

应用领域

神经科学

IC50 & Target

IC50	IC50
human TRPV1 ^[1]	rat TRPV1 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
24.5 nM	85.6 nM

体外研究 (In Vitro)

AMG 9810 是辣椒素激活的竞争性拮抗剂 (人 TRPV1 的 IC50 值，24.5±15.7nM；大鼠 TRPV1 的 IC50 值，85.6±39.4 nM)，并阻断所有已知的 TRPV1 激活模式，包括质子泵 (大鼠 TRPV1 的 IC50 值，294±192nM；人 TRPV1 的 IC50 值，92.7±72.8nM)、热量 (大鼠 TRPV1 的 IC50 值，21±17 nM；人 TRPV1 的 IC50 值，15.8±1.8 nM) 和内源性配体，如 anandamide，N-花生四烯基多巴胺 (N-arachidonyl dopamine) 和油酰多巴胺 (oleoyldopamine) ^[1]。

AMG 9810 在大鼠背根神经节原代神经元培养中阻断辣椒素诱发的去极化和降钙素基因相关肽的释放。AMG 9810 抑制辣椒素、质子泵、热量和内源性配体诱导的 ⁴⁵Ca²⁺摄取到表达 TRPV1 的细胞 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

AMG9810 以剂量依赖性方式有效预防辣椒素引起的 eye wiping，并且在足底内注射完全弗氏佐剂引起的炎性疼痛模型中逆转热和机械痛觉过敏。在有效剂量下，AMG 9810 对运动功能没有任何显著影响。 AMG 9810 是第一个被报道在炎症性疼痛动物模型中阻断辣椒素诱导的 eye wiping 行为和逆转痛觉过敏的 cinnamide TRPV1 拮抗剂 ^[1]。

参考文献

[1]. Gavva NR, et al. AMG9810 [(E)-3-(4-t-butylphenyl)-N-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4] dioxin-6-yl)acrylamide], a novel vanilloid receptor 1 (TRPV1) antagonist with antihyperalgesic properties. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Apr;313(1):474-84.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	67 mg/mL (198.57 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9638 mL	14.8188 mL	29.6375 mL
	5 mM	0.5928 mL	2.9638 mL	5.9275 mL
	10 mM	0.2964 mL	1.4819 mL	2.9638 mL
	50 mM	0.0593 mL	0.2964 mL	0.5928 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。