Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 µM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 µM，可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化、抗增殖、抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
| Cas No. |
86361-55-9
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H12O4
|
|||||
| 分子量 |
244.24
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 µM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 µM，可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化、抗增殖、抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
COX；Tyrosinase；HDAC
|
|||||||||
| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Metabolic Enzyme/Protease；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
|
|||||||||
| 产品类别 |
天然产物
|
|||||||||
| 应用领域 |
肿瘤 ；代谢
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
通过测定 4.1 μM、40.9 μM、204.7 μM、409.4 μM 和 1023.6 μM 处理后的细胞活力，检测 Gnetol 对 HCT-116、Hep-G2、MDA-MB-231 和 PC-3 细胞系的抗增殖活性。在结直肠癌中活性最高的癌细胞系中，Gnetol 显示出浓度依赖性的细胞活力降低作用 [1]。 200 μg/mL 的 Gnetol 对毒力的保护作用最强，为 54.3%。较低剂量的 Gnetol (50 μg/mL) 也能保护细胞系免受CCl4的毒性作用 [3]。 配体分子 TGF-β 和 PPARα 蛋白显示 Gnetol 的结合亲和力分别为 7.0 和 8.4 [3]。 |
|||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
雄性 Sprague-Dawley 大鼠分别静脉注射 Gnetol (10 μg/kg) 或口服 Gnetol (100 mg/kg)。口服和静脉给药后，在血清和尿液中检测到 Gnetol 作为母体化合物和葡萄糖醛酸化代谢产物。Gnetol 的生物利用度为 6%。Gnetol 可迅速葡萄糖醛酸化，并通过尿液和非肾脏途径排泄 [1]。 Gnetol (50mg/kg，SC) 预处理雄性 NIH Swiss 小鼠 (20-35 g) 能够增加镇痛模型的反应潜伏期 [1]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (409.43 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0943 mL | 20.4717 mL | 40.9433 mL | |
| 5 mM | 0.8189 mL | 4.0943 mL | 8.1887 mL | |
| 10 mM | 0.4094 mL | 2.0472 mL | 4.0943 mL | |
| 50 mM | 0.0819 mL | 0.4094 mL | 0.8189 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
