PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
| Cas No. |
477575-56-7
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| 分子式 |
C32H34Cl2N4O4S
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| 分子量 |
641.61
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
c-Met/HGFR；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PHA-665752 是一种有效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶活性抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 为 9 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PHA-665752 (7.5-30 mg/kg/天；静脉注射；持续 9 天) 在 30 mg/kg/天、15 mg/kg/天和 7.5 mg/kg/天剂量下表现出统计学上显着的剂量依赖性肿瘤生长抑制，分别为载体对照的 68%、39% 和 20% [1]。 |
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| 参考文献 |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5586 mL | 7.7929 mL | 15.5858 mL | |
| 5 mM | 0.3117 mL | 1.5586 mL | 3.1172 mL | |
| 10 mM | 0.1559 mL | 0.7793 mL | 1.5586 mL | |
| 50 mM | 0.0312 mL | 0.1559 mL | 0.3117 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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