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Pamufetinib
目录号 : SJ-MX1655 别名 : TAS-115 纯度：99.45%

Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。

CAS No. : 1190836-34-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  680.00
10 mg ¥  1020.00
25 mg ¥  1720.00
50 mg ¥  2440.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1190836-34-0
分子式
C27H23FN4O4S
分子量
518.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
相关靶点

VEGFR；c-Met/HGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
VEGFR2 [1] c-Met [1]
30 nM 32 nM

 
体外研究 (In Vitro)

Pamufetinib 是 ATP 拮抗剂，对 rVEGFR2 和 rMET 的抑制常数 (Ki) 分别为 12 nM 和 39 nM。Pamufetinib 与其他已知的 VEGFR 或 MET 抑制剂一样，抑制 VEGFR2 和 MET 的激酶活性及其信号依赖性细胞生长。与其他 VEGFR 抑制剂相比，Pamufetinib 对各种正常细胞的损伤更小 [1]。

Pamufetinib 在浓度小于 10 μM 时对 PC-9 和 HCC827 细胞的生长无影响；然而，Pamufetinib 与厄洛替尼联合使用以浓度依赖性的方式逆转 HGF 诱导的细胞系耐药。Pamufetinib 抑制癌细胞产生 VEGF 和内皮细胞增殖 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Pamufetinib (50 mg/kg/d) 在治疗期间完全阻止肿瘤生长。Pamufetinib (200 mg/kg/d) 在 MET 扩增的人类癌症移植模型中诱导肿瘤体积比初始肿瘤体积减少 48%。Pamufetinib 在该模型中估计的 50% 有效剂量 (ED50) 为 8 mg/kg/d。当给药剂量为 50 或 200 mg/kg/d 时，Pamufetinib 显著延长了这些小鼠的生存期 [1]。

Pamufetinib 在体内抑制 PC-9/HGF 肿瘤血管生成。此外，doublet erlotinib 和 Pamufetinib 的双重作用成功地抑制 PC-9/HGF 肿瘤生长，并延迟肿瘤再生，即使在停止治疗后也能持续抑制肿瘤血管 [2]。
参考文献

[1]. Fujita H, et al. The novel VEGF receptor/MET-targeted kinase inhibitor TAS-115 has marked in vivo antitumor properties and a favorable tolerability profile. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2685-96. 

[2]. Nakade J, et al. Triple inhibition of EGFR, Met, and VEGF suppresses regrowth of HGF-triggered, erlotinib-resistant lung cancer harboring an EGFR mutation. J Thorac Oncol. 2014 Jun;9(6):775-83.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (48.21 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9284 mL 9.6421 mL 19.2842 mL
5 mM 0.3857 mL 1.9284 mL 3.8568 mL
10 mM 0.1928 mL 0.9642 mL 1.9284 mL
50 mM 0.0386 mL 0.1928 mL 0.3857 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.45%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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