AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2 和 hJNK3)，IC50 分别为 150、220 和 70 nM。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍，对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。AS601245 具有神经保护特性。
| Cas No. |
345987-15-7
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| 分子式 |
C20H16N6S
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| 分子量 |
372.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2 和 hJNK3)，IC50 分别为 150、220 和 70 nM。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍，对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。AS601245 具有神经保护特性。 |
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| 相关靶点 |
JNK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
神经科学；免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AS601245 表现出对三种 JNK 人亚型的非特异性抑制作用。AS601245 以 ATP 竞争的方式抑制分离的 hJNK3。AS601245 对大量激酶的选择性进行了测试。它对 c-src、CDK2 和 c-Raf 具有10- 20 倍的选择性，对 Tyr 和 Ser/thr 蛋白激酶具有 50-100 倍的选择性 [1]。 抗炎 JNK 抑制剂 AS601245 和 Clofibrate 在诱导细胞反应和影响 CaCo-2 结肠癌细胞的基因表达谱方面具有协同作用 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AS601245 (40、60 和 80 mg/kg；腹腔注射) 在短暂性全脑缺血的沙鼠模型中提供显著保护，防止海马 CA1 神经元延迟丢失 [1]。 AS601245 (0.3-10 mg/kg；口服) 是小鼠体内 LPS 诱导的 TNF-α 释放的有效抑制剂 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (26.85 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6849 mL | 13.4246 mL | 26.8492 mL | |
| 5 mM | 0.5370 mL | 2.6849 mL | 5.3698 mL | |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3425 mL | 2.6849 mL | |
| 50 mM | 0.0537 mL | 0.2685 mL | 0.5370 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
