JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0284-1 mg 1 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MX0284-2 mg 2 mg | ¥ 340.00 | |
| SJ-MX0284-5 mg 5 mg | ¥ 560.00 | |
| SJ-MX0284-10 mg 10 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX0284-25 mg 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| SJ-MX0284-50 mg 50 mg | ¥ 2480.00 | |
| SJ-MX0284-100 mg 100 mg | ¥ 3600.00 | |
| SJ-MX0284-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 680.00 |
| Cas No. |
1410880-22-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H29N7O2
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| 分子量 |
507.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 4.7 nM，18.7 nM 和 1 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JNK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
JNK-IN-8 抑制 JNK 激酶的直接底物 c-Jun 的磷酸化。JNK-IN-8 抑制 HeLa 和 A375 细胞中的 c-Jun 磷酸化，EC50 分别为 486 nM 和 338 nM。 基于 KinomeScan 和酶谱分析，JNK-IN-8 还表现出出色的选择性。这些组合分析技术表明，NK-IN-8 和 JNK-IN-12 都是具有显著选择性的共价 JNK 抑制剂，适用于研究 JNK 依赖性生物现象 [1]。 JNK-IN-8 被发现能够通过丙烯酰胺激酶抑制剂表达库中广泛的激酶选择性能抑制 JNK 激酶，使用 KinomeScan 方法基于 imatinib 的结构发挥作用。相对于 imatinib，JNK-IN-8 具有明显的 1,4-双苯胺和 1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性，并且使用 N,N-二甲基丁烯乙酰胺结合共价靶点 Cys154。JNK-IN-8 采用 L 形的 I 型结合构象，接入位于 ATP 结合位点边缘的 Cys 154 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过脂多糖 (LPS) 处理建立小鼠急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 大鼠体内模型。结果发现 JNK-IN-8 可以减轻 ARDS 大鼠模型中的认知障碍，神经炎症和 NLRP3 炎症小体活化 [3]。 JNK-IN-8 对 LPS 诱导的小鼠急性肺损伤 (ALI) 的治疗作用及其分子机制。JNK-IN-8 提高了小鼠注射 LPS 致死后的存活率，降低了丙二醛和超氧化物歧化酶含量。此外，JNK-IN-8 降低了乳酸脱氢酶活性，中性粒细胞浸润和巨噬细胞数量，以及 TNF-α，IL-6 和 IL-1β 的产生 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (197.01 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9701 mL | 9.8505 mL | 19.7009 mL | |
| 5 mM | 0.3940 mL | 1.9701 mL | 3.9402 mL | |
| 10 mM | 0.1970 mL | 0.9850 mL | 1.9701 mL | |
| 50 mM | 0.0394 mL | 0.1970 mL | 0.3940 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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