Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2。Midostaurin 还上调 eNOS 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 350.00 | |
| 5 mg | ¥ 1025.00 | |
| 10 mg | ¥ 1610.00 | |
| 25 mg | ¥ 3060.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1580.00 |
| Cas No. |
120685-11-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C35H30N4O4
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| 分子量 |
570.64
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2。Midostaurin 还上调 eNOS 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；c-Kit；NO Synthase；PKC；VEGFR
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| 作用通路 |
Apoptosis；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Immunology/Inflammation；Epigenetics；TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Midostaurin (PKC412) 在体外对各种肿瘤和正常细胞系表现出广泛的抗增殖活性，并且能够在体外逆转 Pgp 介导的肿瘤细胞多药耐药性 [1]。 细胞暴露于 Midostaurin (PKC412) 会导致细胞周期的 G2/M 期剂量依赖性增加，同时多倍体增加、细胞凋亡和电离辐射敏感性增强 [1]。 Midostaurin (50-125 mg/kg/天) 处理载脂蛋白 E 敲除小鼠 7 天，可增加培养的人内皮细胞中 eNOS 表达和 NO 产生 [2]。 Midostaurin (PKC412) 显著抑制 KIT、Lyn 和 STAT5 活性，但不抑制 HMC-1 细胞和原发性肿瘤肥大细胞中的 Btk [3]。 Midostaurin (PKC412) 抑制造血 Ba/F3 细胞中的 EN 融合酪氨酸激酶 [4]。 Midostaurin (PKC412) 以剂量依赖性方式显著抑制 M0-91 和 IMS-M2 细胞中的 EN 磷酸化 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Midostaurin (PKC412) 强烈抑制小鼠模型中的视网膜新生血管形成以及激光诱导的脉络膜新生血管形成 [1]。 Midostaurin (PKC412) 治疗以剂量依赖性方式增强小鼠主动脉、肾脏和心脏中的 eNOS mRNA 表达 [2]。 Midostaurin (PKC412) 处理的小鼠的主动脉对乙酰胆碱的反应显示出增强的 NO 介导的松弛 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (175.24 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7524 mL | 8.7621 mL | 17.5242 mL | |
| 5 mM | 0.3505 mL | 1.7524 mL | 3.5048 mL | |
| 10 mM | 0.1752 mL | 0.8762 mL | 1.7524 mL | |
| 50 mM | 0.0350 mL | 0.1752 mL | 0.3505 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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