Pexidartinib (PLX3397) - CAS:1029044-16-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Pexidartinib (PLX3397)

目录号 : SJ-MX0038 别名 : PLX-3397 中文名称 : 培西达替尼 纯度：98.34%

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160、350、860、880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1029044-16-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 460.00
50 mg	¥ 1755.00
100 mg	¥ 2870.00
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1029044-16-3

分子式

C₂₀H₁₅ClF₃N₅

分子量

417.81

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

c-Fms；c-Kit；Apoptosis

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	c-Kit ^[1]	20 nM
IC50	cFMS (CSF-1R) ^[1]	10 nM
IC50	FLT3 ^[1]	160 nM
IC50	KDR (VEGFR2) ^[1]	350 nM
IC50	LCK ^[1]	860 nM
IC50	FLT1 (VEGFR1) ^[1]	880 nM
IC50	NTRK3 (TRKC) ^[1]	890 nM

体外研究 (In Vitro)

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂，对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性为其他相关激酶的 10 到 100 倍，如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 分别为 160、350、860、880 和 890 nM ^[1]。

在 M-NFS-60、Bac1.2F5 和 M-07e 细胞中，Pexidartinib (PLX-3397) 抑制 CSF1 依赖性增殖，IC50 分别为 0.44 μM、0.22 μM 和 0.1 μM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Pexidartinib (0.25、1 mg/kg；每天两次，共 8 天) 抑制新生小鼠小胶质细胞和 BrdU 阳性细胞的增殖 ^[2]。

Pexidartinib (1 mg/kg；每天两次，共 8 天) 对小鼠裂解的 caspase-3 阳性细胞无明显影响 ^[2]。

Pexidartinib (50 mg/kg；口服；每隔一天，持续 3 周) 降低组织巨噬细胞水平，但不影响小鼠的葡萄糖稳态 ^[3]。

参考文献

[1]. DeNardo DG, et al. Leukocyte complexity predicts breast cancer survival and functionally regulates response to chemotherapy. Cancer Discov. 2011 Jun;1(1):54-67.

[2]. Kuse Y, et al. Microglia increases the proliferation of retinal precursor cells during postnatal development. Mol Vis. 2018 Jul 30;24:536-545. eCollection 2018.

[3]. Merry TL, et al. The CSF1 receptor inhibitor pexidartinib (PLX3397) reduces tissue macrophage levels without affecting glucose homeostasis in mice. Int J Obes (Lond). 2020;44(1):245-253.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	84 mg/mL (201.05 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3934 mL	11.9672 mL	23.9343 mL
	5 mM	0.4787 mL	2.3934 mL	4.7869 mL
	10 mM	0.2393 mL	1.1967 mL	2.3934 mL
	50 mM	0.0479 mL	0.2393 mL	0.4787 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。