Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 680.00 | |
| 50 mg | ¥ 1480.00 |
| Cas No. |
2040295-03-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H16Cl2F3N5
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| 分子量 |
454.28
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；c-Fms；c-Kit
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| 作用通路 |
Apoptosis；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂，对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性比其他相关激酶如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC) 高 10- 100 倍，IC50 分别为 160、350、860、880 和 890 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pexidartinib hydrochloride (0.25、1 mg/kg、腹腔注射、每天两次，连续 8 天) 抑制新生小鼠小胶质细胞和 BrdU 阳性细胞的增殖 [2]。 Pexidartinib hydrochloride (1 mg/kg；每天两次，连续 8 天) 对小鼠裂解的 caspase-3 阳性细胞无明显影响 [2]。 Pexidartinib hydrochloride (50 mg/kg；口服；每隔一天，连续三周) 降低小鼠组织巨噬细胞水平而不影响葡萄糖稳态 [3]。 Pexidartinib hydrochloride (290 ppm 的 AIN-76A 标准饲料；21 天) 使成年雄性 C57BL/ 6j 小鼠脑小胶质细胞减少 70% (20-25 g) [4]。 Pexidartinib hydrochloride (600 ppm；10 天和 30 天) 可使 C57BL/6J 小鼠脑内小胶质细胞减少 90% 以上 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (200.31 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2013 mL | 11.0064 mL | 22.0129 mL | |
| 5 mM | 0.4403 mL | 2.2013 mL | 4.4026 mL | |
| 10 mM | 0.2201 mL | 1.1006 mL | 2.2013 mL | |
| 50 mM | 0.0440 mL | 0.2201 mL | 0.4403 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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