Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
mTOR;Autophagy
PI3K/Akt/mTOR;Autophagy
Torin1 (250 nM) 完全抑制增殖并导致 G1/S 细胞周期停滞,并且在野生型 MEF 中比 50 nM 雷帕霉素更大程度地减小细胞大小 [1]。
Torin1 在 mTOR 和 PI3Kis 之间具有超过 800 倍的选择性,并且相对于除 DNA-PK 之外的其他 PIKK 家族激酶具有非常高的选择性 [2]。
据报道,在近期的一项研究中,Torin1 通过活化人内分泌细胞系 BON 中 MEK/ERK/c-Jun 通路,增加神经降压素分泌和基因表达 [3]。
Torin1 (20 mg/kg;腹腔注射) 在 U87MG 异种移植模型中是有效的,并且在肿瘤和外周组织中表现出对 mTOR 下游效应物的良好药效抑制作用 [2]。
[1]. Thoreen CC, et al, An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem, 2009, 284(12), 8023-8032.
[2]. Liu Q, et al. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one as a highly potent, selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Che.
[3]. Li, Jing, et al. mTORC1 inhibition increases neurotensin secretion and gene expression through activation of the MEK/ERK/c-Jun pathway in the human endocrine cell line BON. American Journal of Physiology-Cell Physiology 301.1 (2011): C213-C226.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.22%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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