MHY1485 是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制自噬。MHY1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合,在不增加自噬通量的情况下,显著增加 LC3II/LC3I 比率,呈剂量依赖性和时间依赖性。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
mTOR;Autophagy
PI3K/Akt/mTOR;Autophagy
mTOR [1],Autophagy [1]
MHY1485(10 μM;4 小时)显示 GCDC 诱导的自噬活性通过上调 p-mTOR 表达和下调 HCC 细胞中的 LC3 和 p62 表达而受到抑制 [1]。
MHY1485(5 μM;6 小时)以剂量和时间依赖性方式增加 LC3II/LC3I 比率,因为可能抑制了大鼠肝脏 Ac2F 细胞中的 LC3II 降解 [2]。
MHY1485(0.5-2 μM;6 小时)在 Ac2F 细胞中以剂量依赖性方式增加 mTOR 在 ser2448 处的磷酸化并上调 4E-BP1 的磷酸化水平 [2]。
MHY1485(腹腔注射;10 mg/kg,2 天)阻断由促卵泡激素(FSH)诱导的自噬信号传导。 它增加了 p-mTOR 和 p-S6K1 的表达水平,而 LC3 的表达与对照组相比没有显著变化 [3]。
[1]. Gao L, et al. Glycochenodeoxycholate promotes hepatocellular carcinoma invasion and migration by AMPK/mTOR dependent autophagy activation. Cancer Lett. 2019 Jul 10;454:215-223.
[2]. Choi YJ, et al. Inhibitory effect of mTOR activator MHY1485 on autophagy: suppression of lysosomal fusion. PLoS One. 2012;7(8):e43418.
[3]. Zhou J, et al.Administration of follicle-stimulating hormone induces autophagy via upregulation of HIF-1α in mouse granulosa cells.Cell Death Dis. 2017 Aug 17;8(8):e3001.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.68%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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