LGK-974 是一种有效且特异性的 Porcupine (POECN) 抑制剂，抑制 Wnt 信号通路，在 TM3 细胞中 IC50 为 0.4 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 410.00 | |
| 5 mg | ¥ 815.00 | |
| 10 mg | ¥ 1465.00 | |
| 50 mg | ¥ 3825.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 800.00 |
| Cas No. |
1243244-14-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H20N6O
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| 分子量 |
396.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
LGK-974 是一种有效且特异性的 Porcupine (POECN) 抑制剂，抑制 Wnt 信号通路，在 TM3 细胞中 IC50 为 0.4 nM。 |
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| 相关靶点 |
Porcupine
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 0.4 nM (Porcn, in TM3 cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 PORCN 放射配体结合测定中，LGK-974 可有效取代 [3H]GNF -1331，IC50 为 1 nM，在细胞中达到 20µM 时也没有很大的细胞毒作用。LGK974 抑制所有测试的 Wnts，IC50 为 0.05 到 2.4 nM，这与 PORCN 表型的基因缺失一致 [1] 。 LGK974 能特异性地抑制三种 RNF43 突变细胞株 HPAF-II，PaTu 8988S 和 Capan-2 的生长 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
LGK974，一种靶向 Porcupine 的药物，一种 Wnt 特异性酰基转移酶。 LGK974 有效抑制 Wnt 信号传导，在啮齿动物肿瘤模型中具有很强的疗效，并且耐受性良好。 给药 LGK974 (3 和 20 mg/kg) 对非荷瘤大鼠进行毒理学研究。 在每天 3 mg/kg 的有效剂量下，持续 14 天，LGK974 具有良好的耐受性，在 Wnt 依赖性组织 (包括肠、胃和皮肤) 中没有异常的组织病理学发现。 当大鼠以每天 20 mg/kg 的非常高剂量给药 14 天时，观察到肠上皮细胞的损失，这与肠组织稳态需要 Wnt 的概念一致 [1]。 LGK-974 (5 mg/kg；口服；BID) 也能抑制 RNF43- 突变胰腺肿瘤 (HPAF-II 和 Capan-2) 的生长 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (199.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5224 mL | 12.6122 mL | 25.2245 mL | |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL | |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5224 mL | |
| 50 mM | 0.0504 mL | 0.2522 mL | 0.5045 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
