ETC-159
目录号 : SJ-MX0288 别名 : ETC-1922159 纯度:99.79%

ETC-159 (ETC-1922159)是一种具有口服活性的porcupine( PORCN)抑制剂,在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性,IC50为2.9 nM。

CAS No. :1638250-96-0
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Cas No.
1638250-96-0
分子式
C19H17N7O3
分子量
391.38
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

ETC-159 (ETC-1922159)是一种具有口服活性的porcupine( PORCN)抑制剂,在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性,IC50为2.9 nM。

相关靶点

Porcupine;Wnt/β-catenin

作用通路

Stem Cell/Wnt

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50: 2.9 nM (β-catenin, in sSTF3A cells)[1]

体外研究 (In Vitro)

ETC-159 阻断所有 Wnt 的分泌和活性。 ETC-159 在由高 Wnt 信号驱动的多种癌症模型中具有强大的活性。 ETC-159 在具有 R-spondin 易位的分子定义的结直肠癌 (CRC) 中非常有效[1]

ETC-159 处理导致小鼠 L 细胞和 HEK293 细胞中 Wnt3a 稳定的 β-连环蛋白的丰度降低。 ETC-159 抑制 β-连环蛋白信号以响应多个活性 Wnt。 ETC-159 抑制小鼠 PORCN 的 IC50 为 18.1 nM,而抑制非洲爪蟾 Porcn 的 IC50 大约高四倍 (70 nM)[1]

体内研究 (In Vivo)

ETC-159 具有口服生物利用度,可有效抑制小鼠乳腺肿瘤病毒-Wnt1 肿瘤的生长。 小鼠单次口服 5 mg/kg 剂量后,ETC-159 迅速吸收到血液中,Tmax 约为 0.5 小时,口服生物利用度为 100%。 血浆半衰期约为 1.18 小时,其在血液中的浓度保持高于体外 IC50 至少 16 小时。 用增加剂量的 ETC-159 治疗小鼠会导致与剂量相关的暴露增加。 ETC-159 还有效抑制 Wnt 自分泌信号和畸胎癌的生长。 ETC-159 有效抑制具有 RSPO 易位的结肠癌的生长和诱导分化,并诱导基因表达的整体重塑。 在遗传定义的肿瘤中用 ETC-159 抑制 Wnt/β-连环蛋白信号传导会诱导不可逆的细胞分化,从而阻止这些肿瘤的再生[1]

参考文献

[1]. Madan B, et al. Wnt addiction of genetically defined cancers reversed by PORCN inhibition. Oncogene. 2016 Apr 28;35(17):2197-207.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL(199.29 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5551 mL 12.7753 mL 25.5506 mL
5 mM 0.5110 mL 2.5551 mL 5.1101 mL
10 mM 0.2555 mL 1.2775 mL 2.5551 mL
50 mM 0.0511 mL 0.2555 mL 0.5110 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.79%

[1]. Madan B, et al. Wnt addiction of genetically defined cancers reversed by PORCN inhibition. Oncogene. 2016 Apr 28;35(17):2197-207.

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。