ETC-159 (ETC-1922159) 是一种具有口服活性的 porcupine (PORCN) 抑制剂，在 STF3A 细胞中抑制 β-catenin 报告基因的活性，IC50 为 2.9 nM。
| Cas No. |
1638250-96-0
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| 分子式 |
C19H17N7O3
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| 分子量 |
391.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ETC-159 (ETC-1922159) 是一种具有口服活性的 porcupine (PORCN) 抑制剂，在 STF3A 细胞中抑制 β-catenin 报告基因的活性，IC50 为 2.9 nM。 |
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| 相关靶点 |
Porcupine；Wnt/β-catenin
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 2.9 nM (β-catenin, in sSTF3A cells)[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ETC-159 阻断所有 Wnt 的分泌和活性。 ETC-159 在由高 Wnt 信号驱动的多种癌症模型中具有强大的活性。 ETC-159 在具有 R-spondin 易位的分子定义的结直肠癌 (CRC) 中非常有效[1]。 ETC-159 处理导致小鼠 L 细胞和 HEK293 细胞中 Wnt3a 稳定的 β-连环蛋白的丰度降低。 ETC-159 抑制 β-连环蛋白信号以响应多个活性 Wnt。 ETC-159 抑制小鼠 PORCN 的 IC50 为 18.1 nM，而抑制非洲爪蟾 Porcn 的 IC50 大约高四倍 (70 nM)[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ETC-159 具有口服生物利用度，可有效抑制小鼠乳腺肿瘤病毒-Wnt1 肿瘤的生长。 小鼠单次口服 5 mg/kg 剂量后，ETC-159 迅速吸收到血液中，Tmax 约为 0.5 小时，口服生物利用度为 100%。 血浆半衰期约为 1.18 小时，其在血液中的浓度保持高于体外 IC50 至少 16 小时。 用增加剂量的 ETC-159 治疗小鼠会导致与剂量相关的暴露增加。 ETC-159 还有效抑制 Wnt 自分泌信号和畸胎癌的生长。 ETC-159 有效抑制具有 RSPO 易位的结肠癌的生长和诱导分化，并诱导基因表达的整体重塑。 在遗传定义的肿瘤中用 ETC-159 抑制 Wnt/β-连环蛋白信号传导会诱导不可逆的细胞分化，从而阻止这些肿瘤的再生[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Madan B, et al. Wnt addiction of genetically defined cancers reversed by PORCN inhibition. Oncogene. 2016 Apr 28;35(17):2197-207. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (199.29 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5551 mL | 12.7753 mL | 25.5506 mL | |
| 5 mM | 0.5110 mL | 2.5551 mL | 5.1101 mL | |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2775 mL | 2.5551 mL | |
| 50 mM | 0.0511 mL | 0.2555 mL | 0.5110 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Madan B, et al. Wnt addiction of genetically defined cancers reversed by PORCN inhibition. Oncogene. 2016 Apr 28;35(17):2197-207.
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COA
