DIM-C-pPhOH是 核受体 nuclear receptor 4A1 (NR4A1/Nur77) 拮抗剂，可以模拟 Nur77 RNAi 沉默的效果。DIM-C-pPhOH 抑制TGF-β 诱导的乳腺癌细胞系的细胞迁移。 DIM-C-pPhOH 促进胰腺癌细胞系中的 ROS/内质网应激和促凋亡途径。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。
| Cas No. |
151358-47-3
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| 分子式 |
C23H18N2O
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| 分子量 |
338.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
DIM-C-pPhOH是 核受体 nuclear receptor 4A1 (NR4A1/Nur77) 拮抗剂，可以模拟 Nur77 RNAi 沉默的效果。DIM-C-pPhOH 抑制TGF-β 诱导的乳腺癌细胞系的细胞迁移。 DIM-C-pPhOH 促进胰腺癌细胞系中的 ROS/内质网应激和促凋亡途径。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Nur77；Apoptosis
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Nuclear receptor 4A1 (NR4A1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
DIM-C-pPhOH（7.5-20 μM；24 小时；ACHN 和 786-O 细胞）处理显着降低细胞增殖 [1]。 DIM-C-pPhOH（20 μM；24 小时；ACHN 和 786-O 细胞）处理诱导 ACHN 和 786-O， 细胞中的 Annexin V 染色证实 DIM-C-pPhOH 诱导细胞凋亡，还诱导半胱天冬酶 7 和 8的表达 [1]。 DIM-C-pPhOH（15-20 μM；24 小时；ACHN 和 786-O 细胞）处理抑制 ACHN 和 786-O 细胞中 NR4A1 调节的 survivin、bcl-2 和 EGFR 表达。 DIM-C-pPhOH还诱导 sestrin 2，激活 AMPKα 并抑制 mTOR 和下游激酶的激活 [1]。 DIM-C-pPhOH 降低 MCF7、MDA-MB-231 和 SKBR3 细胞中 β1-integrin 的mRNA 和蛋白的表达和 β1-integrin依赖性反应，并且还抑制后两种细胞系的迁移 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
DIM-C-pPhOH（30mg/kg；灌胃；每日；50天；雄性裸鼠）治疗可显著抑制肿瘤生长 [1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Hedrick E, et al. Nuclear Receptor 4A1 (NR4A1) as a Drug Target for Renal Cell Adenocarcinoma. PLoS One. 2015 Jun 2;10(6)：e0128308. [2]. Hedrick E, et al. NR4A1 Antagonists Inhibit β1-Integrin-Dependent Breast Cancer Cell Migration. Mol Cell Biol. 2016 Apr 15;36(9)：1383-94. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
68 mg/mL (200.95 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9551 mL | 14.7754 mL | 29.5508 mL | |
| 5 mM | 0.5910 mL | 2.9551 mL | 5.9102 mL | |
| 10 mM | 0.2955 mL | 1.4775 mL | 2.9551 mL | |
| 50 mM | 0.0591 mL | 0.2955 mL | 0.5910 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Hedrick E, et al. Nuclear Receptor 4A1 (NR4A1) as a Drug Target for Renal Cell Adenocarcinoma. PLoS One. 2015 Jun 2;10(6)：e0128308.
[2]. Hedrick E, et al. NR4A1 Antagonists Inhibit β1-Integrin-Dependent Breast Cancer Cell Migration. Mol Cell Biol. 2016 Apr 15;36(9)：1383-94.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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