Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂，其 EC50 值为 63 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 320.00 | |
| 10 mg | ¥ 480.00 | |
| 25 mg | ¥ 840.00 | |
| 50 mg | ¥ 1320.00 | |
| 100 mg | ¥ 1980.00 |
| Cas No. |
41964-07-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C11H10N2O2
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| 分子量 |
202.21
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂，其 EC50 值为 63 nM。 |
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| 相关靶点 |
Src
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
代谢
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tolimidone 与 Lyn 激酶孵育可提高 50% 的酶活性。在浓度为 3 μM 和 10 μM 时，Tolimidone 浓度依赖性引起 Lyn 激酶激活，分别增加 2.3 倍和 2.1 倍。在每个 ATP 浓度下 (Vmax=2601 U/mg)，加入 100 μM 的 Tolimidone 可使 Lyn 激酶活性增加 3 倍。在没有 ATP 的情况下，Tolimidone 介导的 Lyn 激酶的激活与预孵育时间成比例地增加 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tolimidone (30 mg/kg；腹腔注射) 显著降低血糖水平，分别在给药 30 和 90 分钟后降至 148 和 158 mg/dL。Tolimidone 显著增加脂肪细胞分化和脂联素产生，分别增加 3.7 倍和 19 倍 [1]。 Tolimidone 剂量依赖性引起胰岛素反应增强，在剂量水平为 30 mg/kg 时观察到最大效果 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
150 mg/mL (741.80 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.9454 mL | 24.7268 mL | 49.4535 mL | |
| 5 mM | 0.9891 mL | 4.9454 mL | 9.8907 mL | |
| 10 mM | 0.4945 mL | 2.4727 mL | 4.9454 mL | |
| 50 mM | 0.0989 mL | 0.4945 mL | 0.9891 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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