Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 2.7 nM。Saracatinib 对 c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr 和 Lck 也具有活性，但对 Abl 和 EGFR (L858R 和 L861Q) 活性较低。Saracatinib 可诱导自噬 (autophagy)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 25 mg | ¥ 640.00 | |
| 50 mg | ¥ 1000.00 | |
| 100 mg | ¥ 1880.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
379231-04-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H32ClN5O5
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| 分子量 |
542.03
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 2.7 nM。Saracatinib 对 c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr 和 Lck 也具有活性，但对 Abl 和 EGFR (L858R 和 L861Q) 活性较低。Saracatinib 可诱导自噬 (autophagy)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Src；Autophagy |
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Saracatinib (AZD0530) 是一种口服 Src 抑制剂，在体外显示出有效的抗迁移和抗侵袭作用，并在小鼠膀胱癌模型中抑制转移 [1]。 Saracatinib 的抗增殖活性因细胞系而异 (IC50 为 0.2-10 μM) [1]。 Saracatinib 有效抑制 Src3T3 小鼠成纤维细胞的增殖，并在一系列含有内源性 Src 的人类癌细胞系中表现出不同的抗增殖活性，在五种人类癌细胞系 (肿瘤类型：结肠、前列腺、肺和白血病) 中，IC50 值为 0.2-0.7 μM [1]。 在为期 3 天的 MTS 细胞增殖试验中，Saracatinib 抑制 Bcr-Abl 驱动的人白血病细胞系 K562 的增殖，IC50 为 0.22 μM。在微滴迁移试验中，Saracatinib 以浓度依赖性方式降低人肺癌 A549 细胞的迁移 (IC50 为 14 μM) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Saracatinib 治疗以剂量依赖性方式有效抑制小鼠和大鼠皮下移植的 Src3T3 成纤维细胞的增殖 [1]。 在这两种模型中，Saracatinib 在剂量 ≥6 mg/kg/天时观察到抑制肿瘤生长 (与载体处理的动物相比，其中小鼠抑制 60%，大鼠抑制 98%)，并且在研究的最大剂量下 (小鼠 25 mg/kg/天和大鼠 10 mg/kg/天)，肿瘤生长完全抑制观察到 100% 抑制 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (184.49 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8449 mL | 9.2246 mL | 18.4492 mL | |
| 5 mM | 0.3690 mL | 1.8449 mL | 3.6898 mL | |
| 10 mM | 0.1845 mL | 0.9225 mL | 1.8449 mL | |
| 50 mM | 0.0369 mL | 0.1845 mL | 0.3690 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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