Saracatinib (AZD0530) - CAS:379231-04-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

Saracatinib (AZD0530)

目录号 : SJ-MX0344 中文名称 : 塞卡替尼 纯度：98.32%

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 2.7 nM。Saracatinib 对 c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr 和 Lck 也具有活性，但对 Abl 和 EGFR (L858R 和 L861Q) 活性较低。Saracatinib 可诱导自噬 (autophagy)。

CAS No. :379231-04-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 415.00
50 mg	¥ 1220.00
100 mg	¥ 1880.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

379231-04-6

分子式

C₂₇H₃₂ClN₅O₅

分子量

542.03

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Src；Autophagy

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
Src ^[1]	v-Abl ^[1]	EGFR ^[1]	c-Kit ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
2.7 nM	30 nM	66 nM	200 nM

体外研究 (In Vitro)

Saracatinib (AZD0530) 是一种口服 Src 抑制剂，在体外显示出有效的抗迁移和抗侵袭作用，并在小鼠膀胱癌模型中抑制转移^[1]。

Saracatinib 的抗增殖活性因细胞系而异 (IC50 为 0.2-10 μM)。Saracatinib 有效抑制 Src3T3 小鼠成纤维细胞的增殖，并在一系列含有内源性 Src 的人类癌细胞系中表现出不同的抗增殖活性。在五种人类癌细胞系 (肿瘤类型：结肠、前列腺、肺和白血病) 中，IC50 值为 0.2-0.7 μM。在为期 3 天的 MTS 细胞增殖试验中，Saracatinib 抑制 Bcr-Abl 驱动的人白血病细胞系 K562 的增殖，IC50 为 0.22 μM。在微滴迁移试验中，Saracatinib 以浓度依赖性方式降低人肺癌 A549 细胞的迁移 (IC50 为 0.14 μM) ^[1]。

Saracatinib 也有效抑制其他 Src 酪氨酸激酶家族成员，包括 c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr 和 Lck，IC50 为 4 到 10 nM。Saracatinib 有效抑制 SrcY530F 突变的 NIH 3T3 细胞，IC50 为 80 nM。在 NBT-II 膀胱癌细胞中，Saracatinib 显著阻断 HT1080 细胞通过立体骨胶原基质的入侵，且完全抑制 EGF 诱导的细胞分散^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Saracatinib 治疗以剂量依赖性方式有效抑制小鼠和大鼠皮下移植的 Src3T3 成纤维细胞的增殖。在这两种模型中，在剂量 ≥6 mg/kg/天时观察到显着抑制肿瘤生长 (与载体处理的动物相比，其中小鼠抑制 60%，大鼠抑制 98%)，并且在研究的最大剂量下 (小鼠 25 mg/kg/天和大鼠 10 mg/kg/天)，肿瘤生长完全抑制观察到 100% 抑制 ^[1]。

Saracatinib 作用于 Src3T3 异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率，且 Saracatinib 造成 Calu-6、MDA-MB-231、AsPc-1 和 BT474C 移植瘤生长适当延迟 ^[2]。

参考文献

[1]. Green TP, et al. Preclinical anticancer activity of the potent, oral Src inhibitor AZD0530. Mol Oncol, 2009, 3(3), 248-261.

[2]. Chang YM, et al. Src family kinase oncogenic potential and pathways in prostate cancer as revealed by AZD0530. Oncogene, 2008, 27(49), 6365-6375.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (184.49 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8449 mL	9.2246 mL	18.4492 mL
	5 mM	0.3690 mL	1.8449 mL	3.6898 mL
	10 mM	0.1845 mL	0.9225 mL	1.8449 mL
	50 mM	0.0369 mL	0.1845 mL	0.3690 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。