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Src激酶

 

Src激酶家族是一些具有酪氨酸蛋白激酶活性的蛋白质，它们包括 9 个成员：c-Src、Blk、Fgr、Fyn、Hck、Lyn、Lck、Yes和Yrk。根据氨基酸序列，SFK 可分为 2 个亚族：一族为 c-Src、Fyn、Yes 和 Fgr，在不同组织中广泛表达；另一族为 Lck、Blk、Lyn 和 Hck，与造血细胞密切相关。

 

Src 活性调节是通过一系列复杂的限制 ATP 亲和性和激酶结构域活性位点分子之间的相互作用引起的。Src 激酶的激活通常发生于细胞膜，通过 Csk 诱导分子内 SH2 结构域与 C- 末端 Tyr530 结合并发生磷酸化，使分子呈头尾卷曲状态，将酶活性中心遮盖，使 Src 激酶活性处于抑制状态。Tyr419 去磷酸化可促进 Src 激酶活化。SH3 结构域结合 SH2 再与激酶结构域的连接器连接，两者的相互作用保证激酶无论是在关闭、失活和破坏时足以引起激酶的激活。例如，SH2 末端尾部的释放促进 SH2 结构域与其他酪氨酸磷酸化蛋白如黏着斑激酶（focal adhesion kinase，FAK）之间的相互作用可使 Src 激酶激活。

 

目前认为，SFK 是不同细胞多样信号传输和整合的关键点。Src 激酶与体内多条信号转导通路相联系。Src 激酶可被生长因子、细胞因子和免疫细胞受体、G 蛋白耦联受体以及整合素和其他细胞黏附分子激活，然后使相应的信号转导通路活化，引起细胞的多种生理学效应，在细胞生长、增殖、分化、迁移和凋亡等生理学过程中起着重要作用。异常活化的 Src 激酶可导致各种脑血管病的发生，可作为各种脑血管病临床治疗的新靶点。
 

Src相关产品（59）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0677 WH-4-023

WH-4-023 是 Lck 和 Src 的口服活性抑制剂（Lck 和 Src 的 IC50 值分别为 2 nM 和 6 nM），选择性比 p38α 和 KDR 高 300 倍以上。

WH-4-023 也能有效抑制 SIK (SIK 1、2 和 3 的 IC50 值分别为 10、22 和 60 nM)。WH-4-023联合使用 PD 0325901、CHIR 99021 和 SB 590885 可支持 naive hESCs 的自我更新。
SJ-MX0661 Rebastinib (DCC-2036)

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1 WT 和 Abl1 T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC、KDR、FLT3 和 Tie-2，低活性作用于 c-Kit。
SJ-MX0743 PP2

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是可逆，ATP 竞争性的一种 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn 的 IC50 分别为 4 和 5 nM，作用于 EGFR 效果低 100 倍左右，对 ZAP-70、JAK2 和 PKA 没有活性。
SJ-MX4565 7-Hydroxy-4H-chromen-4-one 7-Hydroxychromone 是一个 Src 激酶抑制剂，其 IC50 值小于 300 μM。
SJ-MX5547 PP58 PP58 是吡啶[2,3-d] 嘧啶化合物，抑制 PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
SJ-MX5573 MNS MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物，是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集，IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK，IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
SJ-MX5671 A 419259 trihydrochloride A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂，对 Src，Lck 和Lyn 的 IC50 分别为9 nM，3 nM，3 nM。
SJ-MX1813 Masitinib (AB1010) 马赛替尼

Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ和Lyn，IC50分别为540nM、800 nM和510 nM。Masitinib抑制Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
SJ-MX0484 Bosutinib (SKI-606) 伯舒替尼；博苏替尼

Bosutinib (SKI-606)是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，靶向双重 Bcr-Abl 和 Src，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬（autophagy）。
SJ-MX0913 Pelitinib 培利替尼

Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 HER2(ErbB2)，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。
SJ-MX0073 Dasatinib 达沙替尼

Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的多靶点抑制剂，可以作用于作用于 Bcr-Abl 、Src 和 c-Kit。在无细胞试验中 IC50 分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤的活性。
SJ-MX1453 TPX-0046

TPX-0046是一款RET/SRC双靶点抑制剂，在 Ba/F3 细胞增殖试验中，对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。
SJ-MX0950 PF-477736

PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
SJ-MX0979 ENMD-2076 ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
SJ-MX0979A ENMD-2076 Tartrate ENMD-2076 Tartrate是一种口服生物可利用的小分子Aurora激酶抑制剂，对Aurora激酶A和Aurora激酶B的IC50值分别为14 nM和350 nM。除Aurora激酶外，ENMD-2076可抑制参与多种细胞活动的激酶。由于在乳腺癌中发现Aurora激酶A的过表达，ENMD-2076被用于乳腺癌研究。据报道ENMD-2076可不同程度地抑制29种乳腺癌细胞系，IC50值从0.25到16.1 μM不等。
SJ-MX5873 XL228 XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
SJ-MX0979B ENMD-2076 Tartrate ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
SJ-MX1777 PP1 PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn，IC50 分别为 5 和 6 nM。
SJ-MX3339 PP121

PP121 是酪氨酸激酶和磷脂酰肌醇激酶的双重抑制剂。PP121 抑制酪氨酸激酶和 PI3-Ks，但不抑制丝氨酸-苏氨酸激酶。对 p110α、p110β、p110γ、p110δ、DNA-PK 和 mTOR均有较强的抑制作用，IC50 值分别为 52 nM、1.4 μM、1.1 μM、150 nM、60 nM 和 10 nM。对于酪氨酸激酶，PP121 对 Ab1、Hck、Src、VEGFR2、EGFR、EphB4 和 PDGFR 的 IC50 值分别为 21 nM、4 nM、10 nM、55 nM、550 nM、220 nM 和 <1 nM。
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