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WH-4-023
目录号 : SJ-MX0677 别名 : KIN001-112; KIN001112; KIN001 112; KIN112; KIN 112; KIN-112; Dual LCK/SRC inhibitor; WH 4-023; WH4-023 纯度：98.80%

WH-4-023 是 Lck 和 Src 的口服活性抑制剂（Lck 和 Src 的 IC50 值分别为 2 nM 和 6 nM），选择性比 p38α 和 KDR 高 300 倍以上。

WH-4-023 也能有效抑制 SIK (SIK 1、2 和 3 的 IC50 值分别为 10、22 和 60 nM)。WH-4-023联合使用 PD 0325901、CHIR 99021 和 SB 590885 可支持 naive hESCs 的自我更新。

CAS No. : 837422-57-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  365.00
10 mg ¥  550.00
50 mg ¥  1650.00
100 mg ¥  2680.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  400.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
837422-57-8
分子式
C32H36N6O4
分子量
568.67
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

WH-4-023 是 Lck 和 Src 的口服活性抑制剂（Lck 和 Src 的 IC50 值分别为 2 nM 和 6 nM），选择性比 p38α 和 KDR 高 300 倍以上。

WH-4-023 也能有效抑制 SIK (SIK 1、2 和 3 的 IC50 值分别为 10、22 和 60 nM)。WH-4-023联合使用 PD 0325901、CHIR 99021 和 SB 590885 可支持 naive hESCs 的自我更新。
相关靶点
Src
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Lck [1] Src [1] SIK 1 [2] SIK 2 [2] SIK 3 [2]
2 nM 6 nM  10 nM 22 nM 60 nM
体外研究 (In Vitro)

WH-4-023 对 p38 和 KDR 抑制活性低 [1]。

WH-4-023 增加了 LPS 刺激的 IL-10 生成，并显著抑制了促炎细胞因子的分泌，即使在细胞与 IFNγ 共刺激产生完全极化的经典活化 (M1) 巨噬细胞时也是如此 [2]。

为了研究 5i/L/FA 培养基中单个组分的作用，我们从没有转基因的 OCT4-DPE-GFP+ 细胞系中去除单个激酶抑制剂或生长因子。停用 MEK 抑制剂 PD0325901 或 BRAF 抑制剂 SB590885 导致集落形态、OCT4-DPE-GFP 报告活性和多能性基因表达快速和广泛丧失。停用 SRC 抑制剂 WH-4-023 导致形态学改变 和 OCT4-DPE-GFP 报告活性轻微降低。此外，停用 ROCK 抑制剂 Y-27632 后，细胞增殖能力明显下降 [3]。
参考文献

[1]. Martin MW, et al. Novel 2-aminopyrimidine carbamates as potent and orally active inhibitors of Lck: synthesis, SAR, and in vivo antiinflammatory activity. J Med Chem. 2006 Aug 10;49(16):4981-91.

[2]. Clark K, et al. Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated and regulatory macrophages.Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16986-91.

[3]. Theunissen TW, et al. Systematic identification of culture conditions for induction and maintenance of naive human pluripotency. Cell Stem Cell. 2014 Oct 2;15(4):471-487.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (175.85 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7585 mL 8.7924 mL 17.5849 mL
5 mM 0.3517 mL 1.7585 mL 3.5170 mL
10 mM 0.1758 mL 0.8792 mL 1.7585 mL
50 mM 0.0352 mL 0.1758 mL 0.3517 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.80%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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