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Mitophagy激活剂

Mitophagy激活剂

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SJ-MN0154 (-)-Parthenolide 小白菊内酯 Parthenolide是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性; 它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他I/II类HDAC。
SJ-MX2824 Doxazosin mesylate 甲磺酸多沙唑嗪

Doxazosin mesylate 是一种强效的选择性突触后α1肾上腺素能受体拮抗剂 (称为α受体阻滞剂),具有抗高血压作用。

SJ-MD0087 Iohexol 碘海醇

 Iohexol 是一种影像学造影剂 (contrast agent),可用于脊髓造影术、计算机层析成像 (脑池造影术、脑室造影术)或者 CT 成像的造影。

SJ-MN0063A Quercetin dihydrate 槲皮素二水合物 Quercetin dihydrate 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin (dihydrate) 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3K γ,PI3K δ,PI3Kβ的 IC50 值分别为 2.4 µM, 3.0 µM, 5.4 µM。
SJ-MX5078 BC1618 BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬,提高肝脏胰岛素的敏感性。
SJ-MX1960A Oxidopamine hydrochloride 6-羟基多巴胺盐酸盐

Oxidopamine hydrochloride (6-OHDA hydrochloride) 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 拮抗剂,是一种广泛使用的神经毒素,可选择性地破坏多巴胺能神经元。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配 (避光),并在短期内尽快用完。

SJ-MX4396 Adezmapimod hydrochloride

Adezmapimod hydrochloride  (SB 203580 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。

SJ-MX4472 GSK2578215A

GSK2578215A是一种强效且特别高选择性的富含亮氨酸重复序列激酶2 (LRRK2) 抑制剂,对于野生型LRRK2和LRRK2[G2019S]突变体,IC50值分别为10.9 nM和8.9 nM。GSK2578215A在小鼠体内具有良好的血脑屏障 (blood-brain barrier, BBB) 通透性和较高的脑/血浆分布比值。

SJ-MX5798 AUTAC4 AUTAC4 是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。AUTAC4 下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。
SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1,5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6,Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MX1305 Carbamazepine 卡马西平

Carbamazepine 是压敏钠离子通道阻断剂,作用于大鼠脑突触体时,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物,具有抗惊厥和镇痛特性。Carbamazepine 通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。Carbamazepine 通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。

SJ-MA0020 Isoniazid 异烟肼

Isoniazid (INH) 是一种前药,必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用,并具有抗菌活性。

SJ-MA0108 Clioquinol 氯碘羟喹

Clioquinol (Iodochlorhydroxyquin) 是一种局部抗真菌药,具有抗肿瘤活性。Clioquinol 作为口服抗菌剂,可用于腹泻和皮肤感染的研究。

SJ-MN0209 Kaempferol 山奈酚

Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。

SJ-MH0029C Dexamethasone acetate 醋酸地塞米松

Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是一种糖皮质激素受体 (luGcocorticoid receptor) 激动剂,是糖皮质素类甾体化合物,具有抗炎和免疫抑制活性。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞中 CD11b,CD18 和 CD62L 的表达,以及单核细胞中 CD11b 和 CD18 的表达。Dexamethasone 具有用于 COVID-19 的研究潜力。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。Dexamethasone acetate 可用于眼部感染的研究。

SJ-MN0360 Betulinic acid 白桦脂酸

Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物,为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,IC50 值为 5 μM,具有抗炎,抗疟疾,抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。

SJ-MN0408 Naringin 柚皮苷

Naringin 是一种黄烷酮糖苷,是葡萄柚中的主要的类黄酮,具有柚子汁的苦味。具有抗氧化,降血脂,抗肿瘤活性,并且对细胞色素 P450 酶有抑制作用。

SJ-MN0458 Ginsenoside Rb1 人参皂苷 Rb1

Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3 ± 1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。

SJ-MN0501 Salicylic acid 水杨酸

Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。

SJ-MX1960 Oxidopamine hydrobromide 羟多巴胺(氢溴酸盐);6-羟基多巴胺氢溴酸盐

Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 拮抗剂,是一种广泛使用的神经毒素,可选择性地破坏多巴胺能神经元。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配 (避光),并在短期内尽快用完。