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Isoniazid
目录号 : SJ-MA0020 别名 : INH; Isonicotinic acid hydrazide; Isonicotinic hydrazide 中文名称 : 异烟肼 纯度:99.96%

Isoniazid (INH) 是一种前药,必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用,并具有抗菌活性。

CAS No. :54-85-3
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规格 价格 货期
100 mg ¥  355.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
54-85-3
分子式
C6H7N3O
分子量
137.14
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性
Isoniazid (INH) 是一种前药,必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用,并具有抗菌活性。
相关靶点

Bacterial;Autophagy;Mitophagy

作用通路
Anti-infection;Autophagy
应用领域
感染
体外研究 (In Vitro)

Isoniazid (INH) 是一种前体药物,必须被结核分枝杆菌中称为 KatG 的细菌过氧化氢酶-过氧化物酶激活 [1]
KatG 将等烟酰基与 NADH 偶联形成等烟酰基-NADH 复合物,该复合物与称为 InhA 的烯酰-酰基载体蛋白还原酶紧密结合,从而阻断天然烯酰-AcpM 底物和脂肪酸合成酶的作用,该过程抑制分枝杆菌细胞壁所需的分枝菌酸的合成。KatG 激活 Isoniazid 会产生一系列自由基,包括一氧化氮,这也被证明其对另一种抗分枝杆菌前药 PA-824 的作用很重要 [2][3]
Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌有杀菌作用,对生长缓慢的分枝杆菌有抑菌作用 [4]

Isoniazid (0-40 mM) 在处理 1 天的 HepG2 细胞中浓度依赖性地诱导细胞毒性,但是不会被细胞内 GSH 浓度降低显著影响 [5]

体内研究 (In Vivo)

雄性 Sprague-Dawley 大鼠每天接受一次 Isoniazid (200 mg/kg) 或盐水腹腔注射,持续 5 天。Isoniazid 增加 CYP2E1 蛋白质,并且肝脏和肾脏中 6-hydroxychlorzoxazone 形成率分别增加了 2.7 和 2.2 倍。Isoniazid 使肝脏和肾脏中 20-HETE 含量分别减少到对照组的 34% 和 15.6%,而不显著改变组织 19-HETE 浓度 [6]

参考文献

[1]. Suarez J, et al. An oxyferrous heme/protein-based radical intermediate is catalytically competent in the catalase reaction of Mycobacterium tuberculosis catalase-peroxidase (KatG). J Biol Chem. 2009 Mar 13;284(11):7017-29.

[2]. Timmins GS, et al. Nitric oxide generated from isoniazid activation by KatG: source of nitric oxide and activity against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Aug;48(8):3006-9.

[3]. Singh R, et al. PA-824 kills nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by intracellular NO release. Science. 2008 Nov 28;322(5906):1392-5.

[4]. Ahmad Z, et al. Biphasic kill curve of isoniazid reveals the presence of drug-tolerant, not drug-resistant, Mycobacterium tuberculosis in the guinea pig. J Infect Dis. 2009 Oct 1;200(7):1136-43.

[5]. Nicod L, et al. Rifampicin and isoniazid increase acetaminophen and isoniazid cytotoxicity in human HepG2 hepatoma cells. Hum Exp Toxicol. 1997 Jan;16(1):28-34.

[6]. Poloyac SM, et al. The effect of isoniazid on CYP2E1- and CYP4A-mediated hydroxylation of arachidonic acid in the rat liver and kidney. Drug Metab Dispos. 2004 Jul;32(7):727-33.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (364.59 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
33.33 mg/mL (243.04 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 7.2918 mL 36.4591 mL 72.9182 mL
5 mM 1.4584 mL 7.2918 mL 14.5836 mL
10 mM 0.7292 mL 3.6459 mL 7.2918 mL
50 mM 0.1458 mL 0.7292 mL 1.4584 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.96%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。