Isoniazid - CAS:54-85-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Isoniazid

目录号 : SJ-MA0020 别名 : INH; Isonicotinic acid hydrazide; Isonicotinic hydrazide 中文名称 : 异烟肼 纯度：99.96%

Isoniazid (INH) 是一种前药，必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用，并具有抗菌活性。

CAS No. :54-85-3

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 355.00
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Cas No.

54-85-3

分子式

C₆H₇N₃O

分子量

137.14

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性	Isoniazid (INH) 是一种前药，必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用，并具有抗菌活性。
相关靶点	Bacterial；Autophagy；Mitophagy
作用通路	Anti-infection；Autophagy
产品类别	抗生素
应用领域	感染
体外研究 (In Vitro)	Isoniazid (INH) 是一种前体药物，必须被结核分枝杆菌中称为 KatG 的细菌过氧化氢酶-过氧化物酶激活 ^[1]。 KatG 将等烟酰基与 NADH 偶联形成等烟酰基-NADH 复合物，该复合物与称为 InhA 的烯酰-酰基载体蛋白还原酶紧密结合，从而阻断天然烯酰-AcpM 底物和脂肪酸合成酶的作用，该过程抑制分枝杆菌细胞壁所需的分枝菌酸的合成。KatG 激活 Isoniazid 会产生一系列自由基，包括一氧化氮，这也被证明其对另一种抗分枝杆菌前药 PA-824 的作用很重要 ^[2]^[3]。 Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌有杀菌作用，对生长缓慢的分枝杆菌有抑菌作用 ^[4]。 Isoniazid (0-40 mM) 在处理 1 天的 HepG2 细胞中浓度依赖性地诱导细胞毒性，但是不会被细胞内 GSH 浓度降低显著影响^[5]。
体内研究 (In Vivo)	雄性 Sprague-Dawley 大鼠每天接受一次 Isoniazid (200 mg/kg) 或盐水腹腔注射，持续 5 天。Isoniazid 增加 CYP2E1 蛋白质，并且肝脏和肾脏中 6-hydroxychlorzoxazone 形成率分别增加了 2.7 和 2.2 倍。Isoniazid 使肝脏和肾脏中 20-HETE 含量分别减少到对照组的 34% 和 15.6%，而不显著改变组织 19-HETE 浓度 ^[6]。
参考文献	[1]. Suarez J, et al. An oxyferrous heme/protein-based radical intermediate is catalytically competent in the catalase reaction of Mycobacterium tuberculosis catalase-peroxidase (KatG). J Biol Chem. 2009 Mar 13;284(11):7017-29. [2]. Timmins GS, et al. Nitric oxide generated from isoniazid activation by KatG: source of nitric oxide and activity against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Aug;48(8):3006-9. [3]. Singh R, et al. PA-824 kills nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by intracellular NO release. Science. 2008 Nov 28;322(5906):1392-5. [4]. Ahmad Z, et al. Biphasic kill curve of isoniazid reveals the presence of drug-tolerant, not drug-resistant, Mycobacterium tuberculosis in the guinea pig. J Infect Dis. 2009 Oct 1;200(7):1136-43. [5]. Nicod L, et al. Rifampicin and isoniazid increase acetaminophen and isoniazid cytotoxicity in human HepG2 hepatoma cells. Hum Exp Toxicol. 1997 Jan;16(1):28-34. [6]. Poloyac SM, et al. The effect of isoniazid on CYP2E1- and CYP4A-mediated hydroxylation of arachidonic acid in the rat liver and kidney. Drug Metab Dispos. 2004 Jul;32(7):727-33.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (364.59 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	33.33 mg/mL (243.04 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	7.2918 mL	36.4591 mL	72.9182 mL
	5 mM	1.4584 mL	7.2918 mL	14.5836 mL
	10 mM	0.7292 mL	3.6459 mL	7.2918 mL
	50 mM	0.1458 mL	0.7292 mL	1.4584 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。