GSK2578215A 是一种强效且特别高选择性的富含亮氨酸重复序列激酶2 (LRRK2) 抑制剂，对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] 突变体，IC50值分别为 10.9 nM 和 8.9 nM。GSK2578215A 在小鼠体内具有良好的血脑屏障 (blood-brain barrier, BBB) 通透性和较高的脑/血浆分布比值。
| Cas No. |
1285515-21-0
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| 分子式 |
C24H18FN3O2
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| 分子量 |
399.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK2578215A 是一种强效且特别高选择性的富含亮氨酸重复序列激酶2 (LRRK2) 抑制剂，对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] 突变体，IC50值分别为 10.9 nM 和 8.9 nM。GSK2578215A 在小鼠体内具有良好的血脑屏障 (blood-brain barrier, BBB) 通透性和较高的脑/血浆分布比值。 |
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| 相关靶点 |
LRRK2；Autophagy；Mitophagy
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| 作用通路 |
Autophagy |
| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
GSK2578215A (0-1 μM；90 分钟) 抑制稳定转染野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] 的 HEK293 细胞, 以及小鼠 Swiss 3T3 细胞中的 Ser910 和 Ser935 磷酸化 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK2578215A (i.v，1 mg/kg，或 p.o，10 mg/kg) 在大脑中的暴露量 (大脑/血浆暴露比) 为 1.4 (IV) 和 2.4 (PO)，并且显示出较低的口服生物利用度 (i.v，12.2%)，半衰期为 1.14 小时 (i.v)，血浆暴露量 (i.v, 635.3 h·ng/mL, AUClast) [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (197.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5036 mL | 12.5182 mL | 25.0363 mL | |
| 5 mM | 0.5007 mL | 2.5036 mL | 5.0073 mL | |
| 10 mM | 0.2504 mL | 1.2518 mL | 2.5036 mL | |
| 50 mM | 0.0501 mL | 0.2504 mL | 0.5007 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
