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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0360 | Betulinic acid | 白桦脂酸 |
Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。 |
| SJ-MN0408 | Naringin | 柚皮苷 |
Naringin 是一种黄烷酮糖苷，是葡萄柚中的主要的类黄酮，具有柚子汁的苦味。具有抗氧化，降血脂，抗肿瘤活性，并且对细胞色素 P450 酶有抑制作用。Naringin 也通过抑制锌指蛋白 1 E-盒结合蛋白 (Zeb1) 抑制人骨肉瘤细胞的增殖和侵袭并诱导其凋亡。 |
| SJ-MN0458 | Ginsenoside Rb1 | 人参皂苷 Rb1 |
Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+， K+-ATPase 活性，IC50 为 6.3 ± 1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。Ginsenoside Rb1 能够增强阿尔茨海默病小鼠脑内巢蛋白和神经元特异性烯醇化酶的表达水平。 |
| SJ-MN0501 | Salicylic acid | 水杨酸 |
Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 是一种水杨酸，植物中的天然化合物，是乙烯生物合成和环氧酶活性的抑制剂，抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。 |
| SJ-MA0020 | Isoniazid | 异烟肼 |
Isoniazid (INH) 是一种前药，必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用，并具有抗菌活性。 |
| SJ-MX0027 | Olaparib (AZD2281) | 奥拉帕尼 |
Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 |
| SJ-MA0033 | Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride | 盐酸阿霉素；盐酸多柔比星 |
Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，也是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophag)。此产品溶解于 PBS 溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液，纯水或生理盐水稀释为工作液。 |
| SJ-MX0107 | Vorinostat (SAHA) | 伏立诺他 |
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的可口服的 HDAC1、HDAC2、HDAC3 (Class I)、HDAC6、HDAC7 (Class II) 和 HDAC11 (Class IV) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN0054 | Resveratrol | 白藜芦醇 |
Resveratrol 是一种天然多酚，它的靶点广泛，包括 Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase α 和 DNA polymerase δ，IC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂，也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。 |
| SJ-MA0104 | Aspirin | 阿司匹林 |
Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。 |
| SJ-MX0032A | Ruxolitinib (INCB018424) | 芦可替尼 |
Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。 |
| SJ-MX0348B | Sunitinib | 舒尼替尼 |
Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。 |
| SJ-MN0055 | Valproic acid (VPA) | 丙戊酸 |
Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性 (IC50 = 0.4 mM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
| SJ-MN0061 | Celastrol (NSC 70931) | 雷公藤红素 |
Celastrol (NSC 70931) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。Celastrol 可通过 ROS/JNK 信号传导途径诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。 |
| SJ-MN0060 | Curcumin | 姜黄素 |
Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物，它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 对 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体 (如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV 等) 具有抗感染特性。 |
| SJ-MN0063 | Quercetin | 槲皮素 |
Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制多种蛋白质的活性。Quercetin 可以激活 SIRT1，也可以抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。Quercetin 可以显著增加成年大鼠齿状回中微管相关蛋白阳性细胞的数量。Quercetin 能够诱导凋亡 (apoptosis) 和保护性的自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0092 | Adezmapimod (SB203580) |
Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 通过抑制 p38 MAPK 下游的 MAPKAPK-2，可阻断 HSP27 的磷酸化，从而调控其伴侣活性与细胞应激反应。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。 |
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| SJ-MX0210B | Metformin | 二甲双胍 |
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和 GADD153 来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。 |
| SJ-MN0055A | Valproic acid sodium | 丙戊酸钠 |
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，可以抑制 HDAC1 的活性 (IC50: 400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 来诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
| SJ-MN0154 | (-)-Parthenolide | 小白菊内酯 |
Parthenolide 是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide 通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性；它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他 I/II 类 HDAC。 |
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