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Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 mg | ¥ 410.00 | |
| 1 g | ¥ 675.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
70288-86-7
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C48H74O14
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| 分子量 |
875.09
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Parasite；HIV；Mitophagy；HSV；SARS-CoV；Antibiotic；Autophagy；DENV
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| 作用通路 |
Anti-infection；Autophagy
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| 产品类别 |
抗生素
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| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
chloride channel [1], HSV-1[2] ，BoHV-1[2] ，SARS-CoV-2[2] ，Parasite[2] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在亚微摩尔范围内 (EC50=250 nM)，Ivermectin (MK-933) 的作用是快速且可逆的，导致由 ATP 诱发的 P2X4 通道电流的振幅增加和失活减慢[2] 。 Ivermectin (MK-933)以与使用和电压无关的方式显着增加 ATP 和通常低效激动剂 a,b-亚甲基-ATP 的效力，而不改变 P2X4 通道的离子选择性[2]。 Ivermectin (MK-933) 激活寄生虫神经和肌肉中的谷氨酸门控氯离子通道，导致膜超极化和肌肉麻痹 [3]。 Ivermectin (MK-933)强烈抑制 Impα/β1 与 NS5 的结合 (IC50=17 μM)，但不抑制 Impβ1 单独与 NS5 的结合[4]。 Ivermectin (MK-933) 对 HIV-1 和登革热病毒具有有效的抗病毒活性，这两种病毒都强烈依赖于输入蛋白 α/β 核输入[4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Ivermectin提高LPS（致死剂量下）诱导的小鼠存活率。Ivermectin显著降低TNF-α，IL-1ss和IL-6在体内外的产生。Ivermectin抑制LPS诱导的NF-κB的迁移[5]。 |
| 参考文献 |
[1]. Wagstaff KM, et al. Ivermectin is a specific inhibitor of importin α/β-mediated nuclear import able to inhibit replication of HIV-1 and dengue virus. Biochem J. 2012 May 1;443(3)：851-6. [2]. Khakh BS, et al. Allosteric control of gating and kinetics at P2X(4) receptor channels. J Neurosci. 1999 Sep 1;19(17):7289-99. [3]. Priel A, et al. Mechanism of ivermectin facilitation of human P2X4 receptor channels. J Gen Physiol. 2004 Mar;123(3):281-93. [4]. Wagstaff KM, et al. Ivermectin is a specific inhibitor of importin α/β-mediated nuclear import able to inhibit replication of HIV-1 and dengue virus. Biochem J. 2012 May 1;443(3):851-6. [5]. Zhang X, et al. Ivermectin inhibits LPS-induced production of inflammatory cytokines and improves LPS-induced survival in mice. Inflamm Res, 2008, 57(11), 524-529. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (114.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1427 mL | 5.7137 mL | 11.4274 mL | |
| 5 mM | 0.2285 mL | 1.1427 mL | 2.2855 mL | |
| 10 mM | 0.1143 mL | 0.5714 mL | 1.1427 mL | |
| 50 mM | 0.0229 mL | 0.1143 mL | 0.2285 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Wagstaff KM, et al. Ivermectin is a specific inhibitor of importin α/β-mediated nuclear import able to inhibit replication of HIV-1 and dengue virus. Biochem J. 2012 May 1;443(3)：851-6.
[2]. Khakh BS, et al. Allosteric control of gating and kinetics at P2X(4) receptor channels. J Neurosci. 1999 Sep 1;19(17):7289-99.
[3]. Priel A, et al. Mechanism of ivermectin facilitation of human P2X4 receptor channels. J Gen Physiol. 2004 Mar;123(3):281-93.
[4]. Wagstaff KM, et al. Ivermectin is a specific inhibitor of importin α/β-mediated nuclear import able to inhibit replication of HIV-1 and dengue virus. Biochem J. 2012 May 1;443(3):851-6.
[5]. Zhang X, et al. Ivermectin inhibits LPS-induced production of inflammatory cytokines and improves LPS-induced survival in mice. Inflamm Res, 2008, 57(11), 524-529.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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