Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种 chloride channel 激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 mg | ¥ 180.00 | |
| 1 g | ¥ 300.00 | |
| 5 g | ¥ 900.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 160.00 |
| Cas No. |
70288-86-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C48H74O14
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| 分子量 |
875.09
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种 chloride channel 激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Parasite；HIV；Mitophagy；HSV；SARS-CoV；Antibiotic；Autophagy；Dengue virus；Bacterial；Flavivirus
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| 作用通路 |
Anti-infection；Autophagy
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| 产品类别 |
抗生素；天然产物
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| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
P2X receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Ivermectin (MK-933) 在亚微摩尔范围内 (EC50=250 nM) 的作用是快速且可逆的，导致由 ATP 诱发的 P2X4 通道电流的振幅增加和失活减慢 [1] 。 Ivermectin (MK-933) 显著提高 ATP 的效力以及通常效力较低的激动剂 a,b-亚甲基-ATP 的效力，且这种提高方式与使用和电压无关，但不改变 P2X4 通道的离子选择性 [1]。 Ivermectin (MK-933) 强烈抑制 Impα/β 与 NS5 的结合 (IC50=17 μM)，但不抑制 Impβ1 单独与 NS5 的结合 [2]。 Ivermectin (MK-933) 对 HIV-1 和登革热病毒具有有效的抗病毒活性，这两种病毒都强烈依赖于 Impα/β 核输入 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Ivermectin 提高 LPS (致死剂量下) 诱导的小鼠存活率，Ivermectin 显著降低 TNF-α、IL-6 的产生。Ivermectin 抑制 LPS 诱导的 NF-κB 的迁移 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (114.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1427 mL | 5.7137 mL | 11.4274 mL | |
| 5 mM | 0.2285 mL | 1.1427 mL | 2.2855 mL | |
| 10 mM | 0.1143 mL | 0.5714 mL | 1.1427 mL | |
| 50 mM | 0.0229 mL | 0.1143 mL | 0.2285 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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