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1984年，Tsujimoto等人在研究克隆滤泡性非霍奇金B细胞淋巴瘤的过程中发现Bcl-2（B细胞淋巴瘤/白血病-2）基因。目前已知至少30种Bcl-2家族成员,是有约180个氨基酸残基的蛋白质,都有能介导成员间相互作用的不等数量的BH域(Bcl-2 homology region)，有BH1 域～BH4 域。根据功能、BH域的种类和数量可将 Bcl-2家族成员分为3类:
第一类成员是促细胞存活的蛋白（prosurvival proteins），包括Bcl-2、BclxL、Mcl-1、Bcl-w（也被称为BCL2L2）、BCL-B（也被称为BCL2L10）和A1（也被称为BFL1），这些蛋白包含BH1、BH2、BH3、BH4共4个保守结构域。Bcl-2样生存蛋白以单体形式发挥功能,可减少胞内巯基氧化，上调GSH，能抑制促凋亡蛋白Apaf1。
第二类成员是拥有多个BH结构域的促细胞凋亡蛋白（multidomain proapoptotic proteins）如BAX、BAK1和BOK等，这些蛋白除了缺少 BH4 域外，其余结构和分布都与第一类成员相似。
第三类成员是只有BH3结构域的促细胞凋亡蛋白（BH3-only proapoptotic proteins），如PUMA、Noxa、Bik、Blk、Bad、Bid、Egl-1，分子中只有BH3域(BH3-only)，位于凋亡信号通路上游，而第二类促凋亡成员位于其下游。
Bcl-2家族蛋白通过调节膜通透性调控细胞命运。生理状态下，Bcl－2基因家族的大部分抗凋亡蛋白一般作为细胞器膜的整合膜蛋白被隔离起来，而促凋亡蛋白则以非活性的形式分布于胞液中或细胞质骨架上。一旦细胞受到凋亡信号刺激，促凋亡蛋白便在某些蛋白酶的作用下发生构象变化，从胞液中易位到细胞器膜上，尤其是线粒体外膜，并与膜上的抗凋亡蛋白发生相互作用，调控蛋白酶和核酸酶的活性，双向调节细胞凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX6862 | MIM1 |
MIM-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。 |
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| SJ-MX0323 | AZD-5991 Racemate |
AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋体。AZD-5991 Racemate 是一种 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 <3 nM。 |
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| SJ-MX0323A | AZD-5991 |
AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。 |
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| SJ-MX2234 | Hydralazine hydrochloride | 盐酸肼屈嗪 |
Hydralazine hydrochloride 是一种抗高血压剂，Hydralazine hydrochloride 可抑制线粒体分裂和人腹膜间皮细胞增殖，Hydralazine hydrochloride 具有免疫调节和抗迁移作用。Hydralazine hydrochloride 激活细胞凋亡 (apoptosis) 内在途径，引起 DNA 损伤。 |
| SJ-MX9313 | MCL-1/BCL-2-IN-1 | MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。 | |
| SJ-MA0023A | Amantadine | 金刚烷胺 |
Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病，术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。 |
| SJ-MN1549A | Dehydrocorydaline nitrate | 硝酸脱氢紫堇碱 |
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力 > 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50 = 38 nM)。 |
| SJ-MN1031 | Jaceosidin | 棕矢车菊素 |
Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物。Jaceosidin 细胞具有抗氧化作用，它通过激活 Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达诱导癌细胞的凋亡。Jaceosidin 能够降低炎性因子水平，抑制 COX-2 的表达和 NF-κB 的激活，具有抗癌和抗炎作用。 |
| SJ-MN1212 | Paris saponin VII | 重楼皂苷Ⅶ |
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。 |
| SJ-MN1492 | Antineoplaston A10 |
Antineoplaston A10 是一种抗瘤酮，通过诱导人肝癌细胞凋亡 (apoptosis) 抑制人肝癌细胞的生长。Antineoplaston A10 天然存在于人体内，可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。 |
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| SJ-MX5094 | TC11 |
TC11 是一种 MCL1 降解剂和 Caspase-9 和 CDK1 激活剂。TC11 作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节药物有关。在长时间有丝分裂阻滞期间，TC11 诱导 MCL1 降解导致凋亡性死亡。 |
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| SJ-MX5224 | Lobaplatin | 络铂 |
Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 复合物的非对映混合物。Lobaplatin (D-19466) 在多种肿瘤类型的患者中具有活性，是一种有前途的抗肿瘤化疗药物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达，降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX3504 | Maritoclax |
Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂，IC50 值为 10.1 μM，对 BCL-xl 的 IC50 值 >80 μM。Mcl-1 是抗凋亡 Bcl-2 家族的蛋白，包括 Bcl-2、Bcl-X(L) 和 Mcl-1，已被证实是癌症治疗的药物靶点。 |
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| SJ-MX6340 | Ascorbyl palmitate | 抗坏血酸棕榈酸酯 |
Ascorbyl palmitate 是具有口服活性的由抗坏血酸和棕榈酸形成的一种酯，也被用作抗氧化剂 (antioxidant) 和食品添加剂 (food additive)。Ascorbyl palmitate 在防止油脂氧化方面比 Butylated hydroxyanisole 和 Butylated hydroxytoluene 更有效。Ascorbyl palmitate 减轻通过选择钙和钠通道阻滞剂抑制的胶原合成。Ascorbyl palmitate 诱导人脐静脉内皮细胞凋亡 (Apoptosis)。Ascorbyl palmitate 通过抑制 NLRP3 炎性体改善炎症性疾病。 |
| SJ-MX9887 | SACLAC | SACLAC 是一种神经酰胺类似物，是有效的，共价酸性神经酰胺酶 (ASAH1；AC) 抑制剂，Ki 为 97.1 nM。SACLAC 可有效阻断 AC 活性并诱导鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 和总神经酰胺水平降低。SACLAC 可降低剪接因子 SF3B1 和 Mcl-1 mRNA 选择性剪接的水平，增加促凋亡的 Mcl-1S 水平，从而诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡。SACLAC 可减轻人 AML 异种移植小鼠模型中的白血病负担。 | |
| SJ-MX2678 | Obatoclax | 奥巴克拉 |
Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。 |
| SJ-MX5575 | BT2 |
BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。 |
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| SJ-MX9646 | STAT3-IN-13 | STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用，并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX9823 | BDA-366 | BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM)，对 Bcl2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl2 的构象改变，从而消除其抗凋亡功能，将 Bcl2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。 | |
| SJ-MX1433 | SMBA1 |
SMBA1 是一种有效的 Bax 激动剂，Ki 值为 43.3 nM。SMBA1 增强 Bax 表达。SMBA1 显示出抗肿瘤活性。SMBA1 具有肺癌研究的潜力。 |
