010302,0D01
Maritoclax
目录号 : SJ-MX3504 别名 : Marinopyrrole A 纯度:98.69%

Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂,IC50 值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50 值 >80 μM。Mcl-1 是抗凋亡 Bcl-2 家族的蛋白,包括 Bcl-2、Bcl-X(L) 和 Mcl-1,已被证实是癌症治疗的药物靶点。

CAS No. :1227962-62-0
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规格 价格 货期
2 mg ¥  400.00
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  1180.00
25 mg ¥  2180.00
50 mg ¥  3260.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1227962-62-0
分子式
C22H12Cl4N2O4
分子量
510.15
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂,IC50 值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50 值 >80 μM。Mcl-1 是抗凋亡 Bcl-2 家族的蛋白,包括 Bcl-2、Bcl-X(L) 和 Mcl-1,已被证实是癌症治疗的药物靶点。

相关靶点
Bcl-2 Family
作用通路
Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 10.1 μM (Mcl-1) [1]

体外研究 (In Vitro)

Maritoclax (Marinopyrrole A) 可阻断 Bim BH3 α-螺旋与 Mcl-1 的结合,但不能阻断 Bcl-XL [1]
Maritoclax (Marinopyrrole A) 对 Mcl-1-IRES-BimEL 细胞 (EC50=1.6 μM) 的抑制作用比 Bcl-2-IRES-BimEL 细胞 (EC50=65.1 μM) 和 Bcl-XL-IRES-BimEL 细胞 (EC50=70.0 μM) 的选择性高 40 倍以上 [1]
Maritoclax (Marinopyrrole A) 在 Mcl-1依赖性白血病细胞中选择性诱导细胞死亡,但对 Bcl-2 或 Bcl-XL 依赖性白血病细胞无效 [1]
Maritoclax (Marinopyrrole A) 诱导蛋白酶体介导的 Mcl-1 降解,而不诱导 Mcl-1 磷酸化和 Noxa 表达 [1]
Maritoclax (Marinopyrrole A) 抑制完整细胞中 Mcl-1 与 Bim 的相互作用,并触发分离的线粒体释放细胞色素 C [1]
Maritoclax (Marinopyrrole A) 协同作用使淋巴瘤/白血病细胞对 ABT-737 增敏 [1]
Maritoclax (Marinopyrrole A) 对所有测试的金黄色葡萄球菌菌株都有活性,包括糖肽-中间和万古霉素耐药的 MRSA,对其他革兰氏阳性菌也有有效的活性。此外,Maritoclax  (Marinopyrrole A) 对流感嗜血杆菌有活性,但对其他革兰氏阴性菌株无活性 [2]
Maritoclax (Marinopyrrole A) 对 MRSA 菌株 TCH1516 表现出明显的浓度依赖性杀伤,其抗生素作用远比万古霉素或利奈唑胺快。Maritoclax 表现出良好的治疗指数,每种病例 50% 的抑制浓度 (IC50) 均超过 MIC 的 20 倍,对 HeLa 细胞的抑制浓度为 32-64 μg/mL,对 L929 细胞的抑制浓度为 8-32 μg/mL [2]
Maritoclax (Marinopyrrole A;3 μM) 诱导的细胞死亡与 MCL1 降低和翻译抑制有关 [3]
Maritoclax (Marinopyrrole A) 诱导 EIF4EBP1 去磷酸化,同时 EIF4E 磷酸化降低 [3]
与 Mcl -1 依赖性 HeLa 细胞 (IC50: 20 μM) 相比,Maritoclax (Marinopyrole A) 对 Bcl-2 依赖性 RS4;11 细胞 (IC50: 2 μM) 更有效 [4]

参考文献

[1]. Doi K, et al. Discovery of marinopyrrole A (maritoclax) as a selective Mcl-1 antagonist that overcomes ABT-737 resistance by binding to and targeting Mcl-1 for proteasomal degradation. J Biol Chem. 2012 Mar 23;287(13):10224-10235.

[2]. Haste NM, et al. Pharmacological properties of the marine natural product marinopyrrole A against methicillin-resistant Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Jul;55(7):3305-12.

[3]. Gomez-Bougie P, et al. The selectivity of Marinopyrrole A to induce apoptosis in MCL1high BCL2low expressing myeloma cells is related to its ability to impair protein translation. Br J Haematol. 2018 Jan;180(1):157-159.

[4]. Eichhorn JM, et al. Purported Mcl-1 inhibitor marinopyrrole A fails to show selective cytotoxicity for Mcl-1-dependent cell lines. Cell Death Dis. 2013 Oct 24;4(10):e880.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (196.02 mM) 45℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9602 mL 9.8010 mL 19.6021 mL
5 mM 0.3920 mL 1.9602 mL 3.9204 mL
10 mM 0.1960 mL 0.9801 mL 1.9602 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1960 mL 0.3920 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.69%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。