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DNA烷化剂/交联剂
DNA烷化剂/交联剂是一类化学性质很活泼的化合物，能与多种化合物，特别是细胞成分中的功能基因发生烃基反应。即用其本身在体内形成正碳离子取代生物物质中的活性氢或带有未结合电子对基因（亲和基因）形成共价结合。核酸、蛋白质或酶等分子中的羟基、巯基、胺基、羧基、磷酸基等都是亲核基团，易与烷化剂反应。烷化剂的每个分子可有1至多个烃化基因。
烷化剂是应用最早、最广泛和最大家族之一的抗肿瘤药物。自1942年应用氮芥治疗恶性淋巴瘤以来，烷化剂已成为肿瘤化学治疗药物中最主要的一类药物。目前临床上常用的烷化剂主要包括氮芥类（如盐酸氮芥、美法仑和环磷酰胺等）、亚硝基脲类（卡莫司汀、尼莫司汀、链脲霉素等） 、三氮烯类（达卡巴嗪、替莫唑胺和米托唑胺等）、肼衍生物（甲基苄肼和丙卡巴肼等）和铂类药物等（如顺铂、卡铂和奥沙利铂等) 。它们可以自发进行分解或经酶水解后生成具有活性的亲电子试剂，从而进攻DNA、ＲNA 或蛋白质，使这些生物大分子的正常生理活性丧失。这些烷化剂产生的 DNA 烷基化损伤被认为是其抗肿瘤活性的主要细胞毒性损伤，如果不能正确修复，这些损伤可以抑制DNA 复制和转录过程中的双链分离或诱导 DNA双链断裂，最终导致细胞凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MM0040 | Azoxymethane | 偶氮甲烷 |
Azoxymethane 是一种结肠致癌物质，可导致 DNA 加合物的形成。 |
| SJ-MB0286 | Ethyl methanesulfonate | 甲磺酸乙酯 |
Ethyl methanesulfonate 是一种具有口服活性的生化试剂。Ethyl methanesulfonate 诱导凋亡 (Apoptosis)。Ethyl methanesulfonate 作用于 DNA，使 DNA 烷基化，导致 DNA 结构改变，进而引发突变、细胞死亡等一系列生物学效应。Ethyl methanesulfonate 诱导肾脏和神经系统肿瘤。Ethyl methanesulfonate 在遗传毒理学研究领域应用广泛，常用于诱导生物体产生基因突变，以研究基因功能、遗传疾病机制以及环境诱变因素的影响等。 |
| SJ-MX1707 | Thio-TEPA | 塞替派 |
Thio-TEPA 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤作用。 |
| SJ-MB0143 | 2-Iodoacetamide | 碘乙酰胺 |
2-Iodoacetamide (Iodoacetamide) 是一种常用的烷基化剂，常用于蛋白质组学样品制备过程中半胱氨酸烷基化。 |
| SJ-MX3777 | Nimustine hydrochloride |
Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂，能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂，抑制 DNA 合成。Nimustine hydrochloride 常用于胶质母细胞瘤的化疗中。 |
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| SJ-MX9550 | PIP-199 | PIP-199 是一种 RecQ 介导的基因组不稳定蛋白 RMI 核心复合物/MM2 相互作用 (RMI core complex/MM2 interaction) 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 36 μM。PIP-199 可用于耐受肿瘤对 DNA 交联化疗活性分子的增敏研究。 | |
| SJ-MM0034 | Methylnitronitrosoguanidine | 1-甲基-3-硝基-1-亚硝基胍 |
Methylnitronitrosoguanidine (MNNG) 是一种烷化剂 (alkylating agent)，具有毒性和致突变作用。Methylnitronitrosoguanidine (MNNG) 在 3 种人类二倍体淋巴母细胞系 MIT-2、WI-L2 和 GM - 130 中可作为致癌物和诱变剂。该产品为固液混合物。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX1880 | RITA |
RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM，同时能够诱导 DNA-DNA 交联。 |
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| SJ-MX1990 | Tretazicar |
Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前药，对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂，该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H：醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。 |
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| SJ-MX8832 | Satraplatin | 沙铂 | Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤效果。 |
| SJ-MN5658 | Illudin M | Illudin M 是一种细胞毒性真菌倍半萜，可以从 Omphalotus illudens 蘑菇培养基中分离得到的。Illudin M 能使 DNA 烷基化。Illudin M 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX8498 | Melflufen hydrochloride |
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride，Melphalan 的一种二肽前体活性分子，是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性，并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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| SJ-MX8334 | Imifoplatin | Imifoplatin (PT-112) 是一种铂类药物，属于磷铂家族。Imifoplatin 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX8396 | OBI-3424 | OBI-3424 (TH-3424) 是一种前药，可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌，去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。 | |
| SJ-MX8451 | Phosphoramide mustard cyclohexanamine | Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺的活性代谢物，具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导 DNA 损伤。 | |
| SJ-MX8495 | PR-104A | PR-104A (SN 27858) 是磷酸盐前药 PR-104 的醇代谢物。PR-104A 是一种缺氧选择性的 DNA 交联剂/DNA 损伤剂，也是一种细胞毒素。具有抗肿瘤活性。PR-104A 在缺氧条件下通过 1-电子 NADPH:细胞色素 P450 氧化还原酶代谢。可用于复发/难治性 T 系急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。 | |
| SJ-MX8505 | PR-104 | PR-104 是一种选择性缺氧激活的 DNA 交联剂，可用于多种异种肿瘤模型的研究。PR-104 作为氮芥的前体药物，可有效地转化为亲脂性较强的二硝基苯甲酰胺芥菜醇 PR-104A。 | |
| SJ-MX8641 | Phenanthriplatin | Phenanthriplatin 是一种单价铂 (II) 基复合物，对癌细胞具有很大的细胞毒性。 | |
| SJ-MX0208 | Carboplatin | 卡铂 |
Carboplatin (NSC 241240; JM-8; CBDCA) 是一种 DNA 合成抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 是顺铂的衍生物，是一种有效的抗癌剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX0172 | Oxaliplatin | 奥沙利铂 |
Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361，IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定，建议使现配现用，用 DMF 溶解，并在短期内尽快用完。 |
