RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM，同时能够诱导 DNA-DNA 交联。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 760.00 | |
| 25 mg | ¥ 1460.00 | |
| 50 mg | ¥ 2740.00 | |
| 100 mg | ¥ 3840.00 |
| Cas No. |
213261-59-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H12O3S2
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| 分子量 |
292.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM，同时能够诱导 DNA-DNA 交联。 |
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| 相关靶点 |
MDM-2/p53;Autophagy;DNA Alkylator/Crosslinker;
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| 作用通路 |
Apoptosis;Autophagy;Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
RITA 抑制 p53-HDM-2 相互作用，结合 p53dN，Kd 为 1.5 nM。RITA (10 μM) 阻断 HCT116 细胞和 HDF 以及 NHF-ERMyc 细胞中 p53 和 HDM-2 之间的复合物形成，无论 c-Myc 表达如何。RITA (0.5 μM) 以野生型 p53 依赖性方式降低肿瘤细胞的活力。此外，RITA (0.1 μM) 可诱导 p53 依赖性细胞凋亡。RITA 诱导 p53 但不通过 DNA 损伤信号通路 [1]。 RITA (NSC 652287) 诱导 DNA-DNA 交联。RITA 在 10 nM 时诱导 G2-M 细胞周期停滞，并在 100 nM 时引起细胞凋亡。RITA (100 nM) 还会升高 p53，并对 p21WAF1 蛋白水平产生剂量依赖性影响 [2]。 RITA 抑制 HeLa 和 CaSki 细胞的生长，IC50 分别为 1 和 10 μM。此外，RITA (1 μM) 通过抑制 p53/E6AP 相互作用来稳定 p53 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
RITA (0.1、1 或 10 mg/kg，ip) 在携带 HCT116 和 HCT116 TP53/ 异种移植物的 SCID 小鼠中显示出有效的抗肿瘤活性 [1]。 RITA (10 mg/kg，ip) 也抑制 SCID 小鼠中 HeLa 细胞的生长 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (342.03 mM
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4203 mL | 17.1016 mL | 34.2032 mL | |
| 5 mM | 0.6841 mL | 3.4203 mL | 6.8406 mL | |
| 10 mM | 0.3420 mL | 1.7102 mL | 3.4203 mL | |
| 50 mM | 0.0684 mL | 0.3420 mL | 0.6841 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
