SGLT名为钠-葡萄糖协同转运蛋白(sodium-dependent glucose transporters),是在小肠的肠粘膜(肠细胞)和肾单位的近端小管(PCT中的SGLT2和PST中的SGLT1)中发现的葡萄糖转运蛋白家族,负责葡萄糖调控。 该蛋白有2种类型,SGLT-1主要负责胃肠道中葡萄糖的吸收,SGLT-2主要负责能肾脏的葡萄糖重吸收。它们都是SLC5A基因家族的成员。
这两种转运蛋白通过以下两种方式对葡萄糖稳态至关重要:小肠从饮食中吸收葡萄糖(通过SGLT1),肾脏小管系统重吸收滤过的葡萄糖(主要是SGLT2;SGLT1的影响较小);后一过程使葡萄糖返回血液,防止尿糖丢失。因为SGLT1和SGLT2被认为是糖尿病和心肌病的一种新的治疗策略。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX4156 | Ertugliflozin L-pyroglutamic acid |
Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 可用于2型糖尿病的研究。 |
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SJ-MX2223 | Ipragliflozin | 伊格列净 |
Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的、具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂,对人 SGLT2 和 SGLT1、大鼠 SGLT2 和 SGLT1、小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM、6.73 和 1166 nM、5.64 和 1380 nM。Ipragliflozin (ASP1941) 具有抗糖尿病活性。 |