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去泛素化酶
如同其他的翻译后修饰，泛素化是可逆的，可以被一大群蛋白酶逆转，这些蛋白酶称为去泛素化酶（DUBs）。大部分的去泛素化酶可以把泛素从底物蛋白分解释放出来，编辑泛素链和处理泛素前提体，有一些去泛素酶和相关的酶与编辑或处理泛素样蛋白以及结合蛋白有关。
人类基因组中大概有 103 个DUB被识别，根据序列和保守性区域的序列，它们可以分成 6 个家族：USPs（泛素特异性蛋白酶）；UCHs (泛素 c-端水解酶)；MJDs (含有 Machado-Joshphin 区域的蛋白酶)；OUTs（卵巢癌蛋白酶）；MINDYs (motif-interacting with ubiquitin-containing novel DUB family) ；JAMMs (JAB1, MPN, MOV34 family)。
细胞周期进程涉及多层次多方面的调控，DUB 作为参与蛋白质翻译后修饰的一类重要的水解酶, 在细胞周期调控过程中发挥了重要的作用。去泛素化酶在不同的周期调控中发挥不同的生物学功能, 如 USP44 在 G2/M 期 以及 USP39 在 G0/G1 和 G2/M 期均能够促进细胞周期 运行, 而在M期则通过调控染色体的分离过程影响 细胞周期进程；USP9X 和USP1在S期主要参与 DNA 损伤修复过程影响细胞周期在 S 期的运行，而 USP9X 在 G1/S 期以及 USP1 在 G2/M 期则是通过其他途径促 进细胞周期运行。DUB 活性的改变与包括癌症在内的多种病理相关。DUB 为靶向药物开发提供了新的候选靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0738 | PR-619 |
PR-619 是一种细胞渗透性、可逆性和非选择性的去泛素化酶（deubiquitinylating enzymes，DUB) 可逆抑制剂，作用于 USP4，USP8，USP7，USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡（apoptosis）。PR-619 可激活自噬（autophagy）。 |
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| SJ-MX0596 | N-Ethylmaleimide (NEM) | N -乙基马来酰亚胺 |
Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸，是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine peptidases) 抑制剂，在活性位点硫醇基发生烷化。N-Ethylmaleimide 特异地抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为 6.3 μM。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。Ethylmaleimide (NEM) 增强来自交感神经元的原生 M 通道的电流，并可作为 KCNQ2、KCNQ4 和 KCNQ5 通道的开放剂。 |
| SJ-MX1018 | IU1 |
IU1 是一种细胞渗透性的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 选择性抑制剂，作用于 USP14 时，IC50 为 4.7 μM，比作用于 IsoT 时选择性高 25 倍。IU1 可诱导自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX1705 | b-AP15 | b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5 和 Usp14活性。 | |
| SJ-MX1983 | VLX1570 | VLX1570是蛋白酶体脱泛素酶 (DUBs) 的竞争性抑制剂，IC50 约10 μM。 | |
| SJ-MX1984 | EOAI3402143 |
EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5，这种作用存在剂量依赖性。EOAI3402143 可增加肿瘤细胞凋亡，并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。 |
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| SJ-MX1185 | IU1-248 | IU1-248 是 IU1 的衍生物，是一种有效的、选择性的 USP14 抑制剂，其 IC50 为 0.83 μM。 | |
| SJ-MX1985 | XL177A | XL177A 是一种有效的、选择性的且不可逆的 Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) 的抑制剂，其IC50值为0.34 nM。 | |
| SJ-MX1986 | GSK2643943A | GSK2643943A 是一种去泛素化酶 (DUB) 的抑制剂，其对 USP20/Ub-Rho 的 IC50 值为 160 nM。 | |
| SJ-MX1148 | IU1-47 | IU1-47 是一种有效的特异性 USP14 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。IU1-47 抑制 IsoT/USP5， IC50 为 20 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白降解。 | |
| SJ-MX1636 | GNE-6776 | GNE-6776 是一种选择性 USP7 抑制剂。 | |
| SJ-MX1645 | GNE-6640 | GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对USP7 全长，USP7 催化结构域，USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。 | |
| SJ-MX1987 | HBX 19818 | HBX 19818 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，IC50 值为 28.1 μM。 | |
| SJ-MX4021 | MF-094 | MF-094是一种有效的选择性USP30抑制剂(IC50=0.12μM)，通过抑制NLRP3炎症小体来加速糖尿病创面愈合。 | |
| SJ-MX2884 | P 22077 |
P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 8.01 μM，同时可抑制 USP47，EC50 值为 8.74 μM。P 22077 通过诱导 p53 介导的细胞凋亡抑制成神经细胞瘤生长。P 22077 抑制 Tip60 去泛素化。 |
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| SJ-MX3610 | LDN-57444 | LDN-57444 是一种可逆的，竞争性的，定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM；LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性，IC50 值为 25 μM。 | |
| SJ-MX3674 | ML364 |
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂，IC50值为1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。与cyclin D1在DNA损伤应答中的作用一致，ML364也导致同源重组介导的DNA修复减少。 |
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| SJ-MX4355 | RA-9 |
RA-9是一种强效和选择性的蛋白酶体相关去泛素化酶(DUB)抑制剂，显示出良好的毒性和抗癌活性。RA-9阻断泛素依赖的蛋白质降解，而不影响20S蛋白酶体的蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。 |
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| SJ-MX0410 | ML-323 | ML-323是一种强效的、可逆的USP1-UAF1抑制剂，在以K63-linked diubiquitin (di-Ub )和单泛素化PCNA (Ub-PCNA)为底物的基于凝胶的正交试验中IC50分别为76 nM和174 nM。 | |
| SJ-MX3306 | SJB2-043 |
SJB2-043是C527类似物，是一种新型和有效的泛素特异性蛋白酶1/ USP1相关因子1(USP1/UAF1)复合物抑制剂，IC50为544 nM。它抑制了有限数量的内源性DUB酶的Ub-VS标记，并以剂量依赖的方式抑制了USP1与Ub-VS的标记。 |
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