EOAI3402143 - CAS:1699750-95-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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EOAI3402143

目录号 : SJ-MX1984 纯度：99.78%

EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5，这种作用存在剂量依赖性。EOAI3402143 可增加肿瘤细胞凋亡，并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。

CAS No. :1699750-95-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 1345.00
10 mg	¥ 2185.00
25 mg	¥ 4700.00
50 mg	¥ 8360.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1699750-95-2

分子式

C₂₅H₂₈Cl₂N₄O₃

分子量

503.42

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Deubiquitinase

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Usp5 ^[1]

Usp9x ^[1][2][3]

Usp24 ^[2]

体外研究 (In Vitro)

EOAI3402143 可以有效抑制 Usp9x 和 Usp5 活性 ^[1]。

EOAI3402143 剂量依赖性地抑制 Usp9x 和 Usp24 活性，增加肿瘤细胞凋亡 ^[2]。

用 Usp9x 抑制剂 EOAI3402143 (G9) 处理 UM-2、UM-6、UM-16 和 UM-76，剂量依赖性地抑制细胞存活，而与未处理的溶剂对照相比，600 nM 的 EOAI3402143 完全抑制 UM-2 的 3D 集落生长 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

将注射了人 MIAPACA2 细胞的 NSG 小鼠异种移植瘤模型分为两组，分别用溶剂对照 (PEG300/DMSO) 和 15 mg/kg 的 G9 治疗，在治疗期间监测肿瘤生长、动物体重、行为和移动，同时建立了小鼠 8041 肿瘤，并进行了与人 MIAPACA2 异种移植相似的 G9 治疗和肿瘤监测方案。该结果与体外实验结果一致，Usp9x 抑制在人 MIAPACA2 移植瘤和小鼠 8041 移植瘤中均被 EOAI3402143 有效抑制，但对肿瘤的生长无显著影响 ^[3]。

参考文献

[1]. Potu H, et al. Usp5 links suppression of p53 and FAS levels in melanoma to the BRAF pathway. Oncotarget. 2014 Jul 30;5(14):5559-69.

[2]. Peterson LF, et al. Targeting deubiquitinase activity with a novel small-molecule inhibitor as therapy for B-cell malignancies. Blood. 2015 Jun 4;125(23):3588-97.

[3]. Pal A, et al. Usp9x Promotes Survival in Human Pancreatic Cancer and Its Inhibition Suppresses Pancreatic Ductal Adenocarcinoma In Vivo Tumor Growth. Neoplasia. 2018 Feb;20(2):152-164.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (198.64 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9864 mL	9.9321 mL	19.8641 mL
	5 mM	0.3973 mL	1.9864 mL	3.9728 mL
	10 mM	0.1986 mL	0.9932 mL	1.9864 mL
	50 mM	0.0397 mL	0.1986 mL	0.3973 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。