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去泛素化酶
如同其他的翻译后修饰，泛素化是可逆的，可以被一大群蛋白酶逆转，这些蛋白酶称为去泛素化酶（DUBs）。大部分的去泛素化酶可以把泛素从底物蛋白分解释放出来，编辑泛素链和处理泛素前提体，有一些去泛素酶和相关的酶与编辑或处理泛素样蛋白以及结合蛋白有关。
人类基因组中大概有 103 个DUB被识别，根据序列和保守性区域的序列，它们可以分成 6 个家族：USPs（泛素特异性蛋白酶）；UCHs (泛素 c-端水解酶)；MJDs (含有 Machado-Joshphin 区域的蛋白酶)；OUTs（卵巢癌蛋白酶）；MINDYs (motif-interacting with ubiquitin-containing novel DUB family) ；JAMMs (JAB1, MPN, MOV34 family)。
细胞周期进程涉及多层次多方面的调控，DUB 作为参与蛋白质翻译后修饰的一类重要的水解酶, 在细胞周期调控过程中发挥了重要的作用。去泛素化酶在不同的周期调控中发挥不同的生物学功能, 如 USP44 在 G2/M 期 以及 USP39 在 G0/G1 和 G2/M 期均能够促进细胞周期 运行, 而在M期则通过调控染色体的分离过程影响 细胞周期进程；USP9X 和USP1在S期主要参与 DNA 损伤修复过程影响细胞周期在 S 期的运行，而 USP9X 在 G1/S 期以及 USP1 在 G2/M 期则是通过其他途径促 进细胞周期运行。DUB 活性的改变与包括癌症在内的多种病理相关。DUB 为靶向药物开发提供了新的候选靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX8697 | USP15-IN-1 | USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂，IC50 为 3.76 μM。USP15-IN-1 可用于抗癌研究 | |
| SJ-MX8723 | USP8-IN-3 | USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖，GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。 | |
| SJ-MX8731 | OTUB1/USP8-IN-1 | OTUB1/USP8-IN-1 是一种有效的双重 OTUB1/USP8 抑制剂，抑制 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MX8742 | BAY-805 | BAY-805 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性 | |
| SJ-MX7334 | USP7-IN-1 | USP7-IN-1 是一种选择性的，可逆的泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，IC50 值为 77 μM，可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX7348 | DUB-IN-3 | DUB-IN-3 来自引用文献化合物 22c，是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂，对 USP8 的 IC50 值为 0.56 μM。 | |
| SJ-MX7355 | SJB3-019A | SJB3-019A 是一种新颖的，有效的 USP1 抑制剂，在 K562 细胞中，IC50 值为 0.0781 μM。 | |
| SJ-MX7366 | DUB-IN-1 | DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂，对 USP8 的 IC50 值为 0.85 μM。 | |
| SJ-MX6339 | BC-1471 | BC-1471 是一种 STAM 结合蛋白（STAMBP）去泛素酶抑制剂。BC-1471 抑制 NALP7（NACHT, LRR 和 PYD 结构域蛋白 7）的炎症小体活性。 | |
| SJ-MX6766 | TCID | TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。 | |
| SJ-MX0539 | Degrasyn (WP1130) |
Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，直接抑制 USP9x，USP5，USP14 和 UCH37 的 DUB 活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。 |
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| SJ-MX0388 | P5091 (P005091) |
P5091 (P005091) 是一种有效的，选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 4.2 μM。 |
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| SJ-MX0596 | N-Ethylmaleimide (NEM) | N -乙基马来酰亚胺 |
Ethylmaleimide (NEM) 衍生于马来酸，是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine peptidases) 抑制剂，在活性位点硫醇基发生烷化。N-Ethylmaleimide 特异地抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为 6.3 μM。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。Ethylmaleimide (NEM) 增强来自交感神经元的原生 M 通道的电流，并可作为 KCNQ2、KCNQ4 和 KCNQ5 通道的开放剂。 |
| SJ-MX1017 | GRL0617 |
GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂，其IC50值为0.6 μM，Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制，并且没有相关的细胞毒性。 |
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| SJ-MX1984 | EOAI3402143 |
EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5，这种作用存在剂量依赖性。EOAI3402143 可增加肿瘤细胞凋亡，并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。 |
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