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GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂，其IC50值为0.6 μM，Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制，并且没有相关的细胞毒性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 245.00 | |
| 5 mg | ¥ 580.00 | |
| 10 mg | ¥ 915.00 | |
| 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 2810.00 | |
| 100 mg | ¥ 4135.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
1093070-16-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H20N2O
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| 分子量 |
304.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂，其IC50值为0.6 μM，Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制，对应的EC50值为15 mM，并且没有相关的细胞毒性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Deubiquitinase；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome；Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
GRL0617可以抑制新冠病毒的木瓜样蛋白酶（PLpro）体外剪切泛素链和类泛素化蛋白ISG15链的活性，以及抑制病毒复制的能力，并通过抑制剂与蛋白复合物结构和二维NMR实验揭示GRL0617干扰PLpro与ISG15的蛋白-蛋白相互作用（Protein-Protein Interaction，PPI），是一种PPI抑制剂。此外，细胞水平和原子分辨率的晶体结构水平确认了新冠病毒蛋白酶PLpro是抗病毒药物开发的靶点，并利用多种生物物理学手段发现小分子抑制剂GRL0617的结合位点即是靶向PLpro抗病毒药物开发的高效位点（Hot spot）[2]。 SARS病毒PLpro的抑制剂GRL0617在体外表现出2.1 μM的抑制活性，并且在Vero E6细胞的抗病毒实验中表现出了较好的抑制效果 [2]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Ratia K, et al. A noncovalent class of papain-like protease/deubiquitinase inhibitors blocks SARS virus replication. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Oct 21;105(42)：16119-24. [2]. Fu Z, et al. The complex structure of GRL0617 and SARS-CoV-2 PLpro reveals a hot spot for antiviral drug discovery. Nat Commun. 2021 Jan 20;12(1):488. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
65 mg/mL (213.54 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2853 mL | 16.4263 mL | 32.8526 mL | |
| 5 mM | 0.6571 mL | 3.2853 mL | 6.5705 mL | |
| 10 mM | 0.3285 mL | 1.6426 mL | 3.2853 mL | |
| 50 mM | 0.0657 mL | 0.3285 mL | 0.6571 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Ratia K, et al. A noncovalent class of papain-like protease/deubiquitinase inhibitors blocks SARS virus replication. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Oct 21;105(42)：16119-24.
[2]. Fu Z, et al. The complex structure of GRL0617 and SARS-CoV-2 PLpro reveals a hot spot for antiviral drug discovery. Nat Commun. 2021 Jan 20;12(1):488.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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