Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的Smoothened (Smo) 抑制剂，其IC50为5 nM。

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ₄₂ 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。

Mirdametinib (PD0325901)是一种具有口服活性，选择性和非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 mM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2的表达并诱导细胞凋亡(apoptosis)。Mirdametinib对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。

Thiazovivin是一种新型、有效的ROCK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM。Thiazovivin可增强胰蛋白酶化后人类胚胎干细胞 (hESCs) 的存活，可以显著提高人成纤维细胞iPSC生成的效率。

SH-4-54是一种高效的、可以穿过血脑屏障的STAT抑制剂，其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM。

BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC50 值为 6.8 μM。

SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的，非ATP竞争性的口服有效的鞘氨醇激酶（sphingosine kinase，SphK）抑制剂，IC50为0.5 μM。SKI II 对其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2没有抑制作用。SKI II抑制小鼠肿瘤细胞增殖，诱导凋亡，抑制肿瘤生长。

FPS-ZM1 是一种高亲和力的 RAGE 特异性抑制剂（Ki 值为 25 nM），可特异性结合 RAGE 的 V 结构域，穿过血脑屏障，并在体外和脑中抑制Aβ与RAGE的V区域结合。 FPS-ZM1 对细胞和小鼠没有毒性。

LY-364947（ HTS466284）是一种有效的、ATP竞争性的、选择性 TGFβR-I型受体（TGF-β RI、TGFR-I、TβR-I、ALK-5）抑制剂。这种小分子会特异性靶向 TGFβR-I，IC50 值为 59 nM，并且对 TGFβR-II 和 MLK-7K 不那么有效（IC50 值分别为 400 nM 和 1400 nM）。

SC75741是一种有效的NF-κ b抑制剂，EC50 = 200 nM。SC-75741的作用机制涉及NF-κ b亚基p65的DNA结合受损，导致细胞因子，趋化因子和促凋亡因子的表达降低，随后抑制caspase激活并阻断caspase介导的病毒核糖核蛋白的核输出。

STF-31是一种选择性葡萄糖转运蛋白GLUT1抑制剂， IC50 为 1 μM。

GSK8612是一种有效且高度选择性的TBK1抑制剂，对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。

ETC-159 (ETC-1922159)是一种具有口服活性的porcupine（ PORCN）抑制剂，在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性，IC50为2.9 nM。

A-83-01是TGF-β I型受体超家族激活素样激酶ALK5、ALK4和ALK7的有效抑制剂 (IC50分别为12、45和7.5 nM)。A-83-01通过TGF-β抑制Smad信号通路和上皮-间质转化，但对BMP信号通路无影响。*注意：发现 A 83-01 在溶液中缓慢分解为 A 77-01 。 因此，强烈建议现配现用。

Silmitasertib sodium salt 是一种选择性、ATP竞争性的酪蛋白激酶-2(casein kinase 2，CK-2)抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 Silmitasertib sodium salt 对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib sodium salt 可诱导自噬（autophagy）并促进细胞凋亡（apoptosis）。

LW 6 (HIF-1α inhibitor，CAY10585, AC1-001) 是一种新颖的hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下，LW6促进 HIF-1α 的蛋白酶体降解，从而有效地抑制HIF-1α的积累，而不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50分别为4.4和6.3 μM。此外，LW6 通过以 Ca²⁺ 依赖性方式与钙调磷酸酶 b 同源蛋白 1 (CHP1) 直接结合，抑制 HIF-1α 稳定性，从而抑制血管生成。

SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂，具有调节间充质干细胞分化和抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。

Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性、且 ATP 竞争性的ALK5（TGF-βI型受体）抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

AZD5069 是有效、选择性可逆（时间和温度依赖性）的趋化因子CXCR2 受体拮抗剂，具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。

SB525334是一种有效的，选择性转化生长因子β1受体 (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。