AS1517499 - CAS:919486-40-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010A04,010J0T,0D06,0D01,0D05

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AS1517499

目录号 : SJ-MX0561 纯度：99.21%

AS1517499 是一种新型有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 抑制剂，IC50 为 21 nM。

CAS No. :919486-40-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 735.00
10 mg	¥ 1175.00
25 mg	¥ 2065.00
100 mg	咨询
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

919486-40-1

分子式

C₂₀H₂₀ClN₅O₂

分子量

397.86

储存方式
(自收到货起)

；Pure form

；-20℃ ； 3 年

；In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

；-80℃ ；；2 年

；4℃ ；；；2 年

；-20℃ ；；1 年

生物活性	AS1517499 是一种新型有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 抑制剂，IC50 为 21 nM。
相关靶点	STAT
作用通路	JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
应用领域	免疫/炎症；肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 21 nM (STAT6, ；Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	AS1517499 显示了对 STAT6 的有效抑制，IC50 值为 21 nM。AS1517499 还抑制了 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞的 Th2 分化，IC50 值为 2.3 nM，且不影响 IL-12 诱导的 Th1 分化。AS1517499 选择性抑制 Th2 分化而不影响 Th1 分化；^[1]。在培养的人 BSM 细胞中，IL-13 (100 ng/mL) 导致 STAT6 的磷酸化和 RhoA (一种负责平滑肌收缩的 Ca^2+ ；致敏的单体 GTPase) 的上调，它们二者都通过与 AS1517499 (100 nM) 共同孵育而受到抑制；^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在用卵清蛋白抗原主动致敏和反复攻击的 BALB/c 小鼠中，在最后一次抗原致敏后观察到小鼠支气管肺泡灌洗液中 IL-13 水平升高和支气管组织中 STAT6 磷酸化。这些小鼠具有增强的 BSM，促进对乙酰胆碱的收缩性以及支气管组织中 RhoA 的上调。在每次暴露卵白蛋白前 1 小时腹腔注射 10 mg/kg 的 AS1517499 几乎完全抑制了抗原诱导的 RhoA 和 BSM 高反应性上调；^[2]。
参考文献	[1]. ；Nagashima S, et al. Synthesis and evaluation of 2-{[2-(4-hydroxyphenyl)-ethyl]amino}pyrimidine-5-carboxamide derivatives as novel STAT6 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2007 Jan 15；15(2):1044-55. [2]. ；Chiba Y, et al. A novel STAT6 inhibitor AS1517499 ameliorates antigen-induced bronchial hypercontractility in mice. Am J Respir Cell Mol Biol. 2009 Nov；41(5):516-24.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	79 mg/mL (198.56 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5134 mL	12.5672 mL	25.1345 mL
	5 mM	0.5027 mL	2.5134 mL	5.0269 mL
	10 mM	0.2513 mL	1.2567 mL	2.5134 mL
	50 mM	0.0503 mL	0.2513 mL	0.5027 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。