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COVID-19

新型冠状病毒肺炎疫情持续蔓延,牵动亿万国人的心。在此危急关头,思科捷以高度的责任感和使命感,第一时间为大家准备了对抗新冠病毒肺炎的相关化合物,助力新冠病毒药物研发和疫情防控工作。

COVID-19相关产品(39)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0104 Carfilzomib (PR-171) 卡非佐米

Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib (PR-171) 可激活自噬(autophagy)并诱导细胞凋亡(apoptosis)。

SJ-MA0073 EIDD-1931 EIDD-1931

EIDD-1931 (β-D-N4-hydroxycytidine; NHC) 是一种核苷类物质,是一种有效的抗病毒试剂 (anti-virus agent)。EIDD-1931 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制活性。EIDD-1931的活性成分是EIDD-2801。

SJ-MX0052 Nafamostat Mesylate 萘莫司他甲磺酸盐

Nafamostat Mesylate (FUT-175)是一种广谱合成丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat Mesylate 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat Mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。

SJ-MA0070 Lamivudine 拉米夫定

Lamivudine (BCH-189)是一种有效的核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有抗 HIV 和 HBV 的活性,它主要是通过阻滞HIV逆转录酶和乙肝病毒聚合酶发挥其作用。

SJ-MA0096 Azithromycin 阿奇霉素

Azithromycin (CP-62993; XZ-450)是一种大环内酯抗生素,常用于细菌感染的研究。

SJ-MX0495 Aloxistatin (E64d) 阿洛司他丁

Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,它抑制完整溶酶体和细胞中的组织蛋白酶 B 和 L,具有抑制血小板聚集的活性。Aloxistatin (E64d) 可以抑制 MERS-CoV 和 SARS-CoV-2 病毒颗粒的细胞入侵。

SJ-MA0094 Grazoprevir 格佐匹韦

Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的Hepatitis C Virus NS3/4A Protease抑制剂,作用于 HCV genotype1b、1a、2a、2b 和 3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

SJ-MA0100 Boceprevir 波普瑞韦

Boceprevir (EBP 520; SCH 503034) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

SJ-MA0102 Niclosamide 氯硝柳胺

Niclosamide (BAY2353) 是STAT3信号通路抑制剂。Niclosamide 能有效抑制STAT3的激活和转录功能,并诱导具有组成型活性STAT3的癌细胞系的细胞生长抑制、凋亡和细胞周期阻滞。还可逆地抑制mTORC1信号传导并刺激体外自噬(autophagy);在急性髓系白血病(AML)干细胞中具有抗肿瘤作用。在体外药物筛选研究中,Niclosamide可能通过干扰宿主调节通路来抑制SARS-CoV 。

SJ-MA0048A Chloroquine 氯喹 Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
SJ-MX1039 PX-12

PX 12 是一种硫氧还蛋白-1 (Trx-1) 抑制剂, 竞争性抑制 TR 对 Trx-1 的还原 (Ki = 30.8 μM)。PX-12 减弱 HIF-1α、VEGF 和 iNOS 的表达,IC50 值分别为 7.2、10.4 和 18.1 μM。PX-12在体外也显示出抗肿瘤活性并抑制微管蛋白聚合。

SJ-MA0052 Molnupiravir (EIDD-2801) 莫努匹韦

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) 是一种口服生物活性的核糖核苷类似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前药,具有广谱的抗病毒活性 ,可以对抗 SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV 和 COVID-19的病原体。先前的研究已经显示其有较高的潜力用于单药治疗季节性和大流行性流感病毒感染。

SJ-MX0703 Tideglusib

Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。

SJ-MX1034 Ibudilast 异丁司特

Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一种可穿过血脑屏障的、环腺苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase, PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性,可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。

SJ-MA0106 Proxalutamide (GT0918) 普克鲁胺 Proxalutamide (GT0918)是具有口服活性的雄激素受体(AR)的拮抗剂。Proxalutamide (GT0918)可用于前列腺癌和COVID-19的研究。
SJ-MA0029 Nirmatrelvir (PF-07321332) 奈玛特韦

Nirmatrelvir (PF-07321332)是一种有效的口服活性SARS-CoV 3CLPRO可逆共价抑制剂,ki为3.11 nM。Nirmatrelvir (PF-07321332)直接与酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 残基结合,抑制 SARS-CoV-2 蛋白以阻止病毒复制,可用于COVID-19研究。

SJ-MX0191 Baricitinib (INCB028050) 巴瑞克替尼 Baricitinib (INCB028050)是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂,对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。 INCB028050 在浓度 <50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导,包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。
SJ-MA0030 Ritonavir 利托那韦

 Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。

SJ-MX1017 GRL0617

GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其IC50值为0.6 μM,Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制,并且没有相关的细胞毒性。

SJ-MA0043 Hydroxychloroquine Sulfate 硫酸羟氯喹

Hydroxychloroquine Sulfate是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Hydroxychloroquine Sulfate是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Hydroxychloroquine Sulfate有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。