Napabucasin (BBI608) - CAS:83280-65-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

010A04,010J0T,0D01,0D05

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Napabucasin (BBI608)

目录号 : SJ-MX0316 纯度：97.23%

Napabucasin (BBI608) 是以 STAT3 为靶点的口服 first-in-class 癌症干细胞 (CSC) 抑制剂，抑制癌症干细胞活性。Napabucasin 有效阻止异种移植瘤的复发和转移。

CAS No. :83280-65-3

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 235.00
5 mg	¥ 505.00
10 mg	¥ 785.00
50 mg	¥ 2430.00
100 mg	¥ 3340.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

83280-65-3

分子式

C₁₄H₈O₄

分子量

240.21

储存方式
(自收到货起)

；Pure form

；-20℃ ； 3 年

；In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

；-80℃ ；；2 年

；4℃ ；；；2 年

；-20℃ ；；1 年

生物活性	Napabucasin (BBI608) 是以 STAT3 为靶点的口服 first-in-class 癌症干细胞 (CSC) 抑制剂，抑制癌症干细胞活性。Napabucasin 有效阻止异种移植瘤的复发和转移。
相关靶点	STAT
作用通路	JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	STAT3 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Napabucasin 抑制干性标志物的表达并杀死从除 PCa 以外的几种肿瘤中分离出的干性高的癌细胞。 Napabucasin 不仅抑制 PCa 细胞的细胞增殖、细胞运动、细胞存活、集落形成能力和致瘤潜能，增加细胞凋亡和对多西紫杉醇的敏感性，还能有效阻断 PrCSCs 球状形成并杀死它们，抑制干性基因表达 ^[1]。 Napabucasin 在 48、72、96 和 120 小时抑制 PC-3 细胞和 22RV1 细胞的细胞增殖。细胞运动和集落形成能力与肿瘤转移过程密切相关。 Napabucasin 在体外显著降低 PCa 细胞系的集落形成和细胞运动能力。与对照组相比，Napabucasin (1 μM) 处理的 PC-3 和 22RV1 细胞的增殖从第 2 天到第 5 天显著降低 ^[1]。 Napabucasin 下调 Stat3 驱动的干细胞基因表达和癌症干细胞性能，并有效抑制高度多功能性癌细胞的自我更新，IC50 范围为 0.291~1.19 μM，而对正常干细胞没有抑制作用 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	与 PBS 相比，Napabucasin (40 mg/kg) 或 Docetaxel 显著降低异种移植肿瘤的生长和肿瘤体积 (TV)。值得注意的是，虽然在 PC-3 小鼠异种移植模型中 Napabucasin 和多西他赛组之间没有观察到差异，但 Napabucasin 组的 TV 在 22RV1 小鼠异种移植模型中甚至低于多西他赛组。此外，与 PBS 相比，Napabucasin 或多西他赛还可显著降低肿瘤重量 ^[1]。在负荷 PaCa-2 异种移植物的小鼠中，Napabucasin (20 mg/kg；i.p.) 显著抑制肿瘤生长，复发和转移 ^[2]。
参考文献	[1]. Zhang Y, et al. Suppression of prostate cancer progression by cancer cell stemness inhibitor napabucasin. Cancer Med. 2016 Jun;5(6):1251-8. [2]. Li Y, et al. Suppression of cancer relapse and metastasis by inhibiting cancer stemness. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015, 112(6), 1839-1844.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	10 mg/mL (41.63 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.1630 mL	20.8151 mL	41.6302 mL
	5 mM	0.8326 mL	4.1630 mL	8.3260 mL
	10 mM	0.4163 mL	2.0815 mL	4.1630 mL
	50 mM	0.0833 mL	0.4163 mL	0.8326 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。