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Capmatinib (INCB28060)
目录号 : SJ-MX0089 别名 : INC280 中文名称 : 苯扎米特;卡马替尼 纯度：99.39%

Capmatinib (INC280; INCB28060)是一种高效、选择性、ATP 竞争性和口服生物可利用的 c-MET 抑制剂，IC50 值为 0.13 nM，抑制RONβ， EGFR和HER-3活性。Capmatinib有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡（apoptosis），具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1029712-80-8
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规格 价格 货期
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Cas No.
1029712-80-8
分子式
C23H17FN6O
分子量
412.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Capmatinib (INC280; INCB28060)是一种高效、选择性、ATP 竞争性和口服生物可利用的 c-MET 抑制剂，IC50 值为 0.13 nM，抑制RONβ， EGFR和HER-3活性。Capmatinib有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡（apoptosis），具有抗肿瘤活性。
相关靶点

c-Met/HGFR;Apoptosis
作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK;Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50: 0.13 nM (c-MET)[1]
体外研究 (In Vitro)

Capmatinib（INCB28060）抑制c-MET磷酸化，IC50值约为1 nM，浓度约为4 nM时对c-MET的抑制率超过90%[1]。

Capmatinib（INCB28060）抑制SNU-5的活性或增殖，平均IC50值为1.2 nM，IC90值为4.6 nM[1]。

Capmatinib（INCB28060）阻止HGF刺激的H441细胞迁移，IC50约为2 nM。然而，当Capmatinib (INCB28060)浓度为16 nM时，几乎没有细胞迁移[1]。

Capmatinib（INCB28060）有效且特异性地抑制c-MET酶活性、cMET介导的信号转导和肿瘤细胞的c-MET依赖性肿瘤表型。Capmatinib (INCB28060)在c-MET-依赖型的肿瘤模型中表现出很强的抗肿瘤活性，且具有好的耐受剂量[1]。

Capmatinib（INCB28060）具有皮摩尔酶效力，对c-MET具有高度特异性，与大量人类激酶相比具有超过10000倍的选择性[1]。

Capmatinib (INCB28060) 有效抑制cMET依赖性肿瘤细胞增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡[1]。
体内研究 (In Vivo)

在c-MET驱动的小鼠肿瘤模型中，口服给药Capmatinib (INCB28060) 导致c-MET磷酸化和肿瘤生长的时间和剂量依赖性抑制，并且该抑制剂在达到完全肿瘤抑制的剂量下具有良好的耐受性[1]。

在S114和U-87MG 模型中，每天一次给药Capmatinib (10 mg/kg )，在10只U87MG荷瘤小鼠中有6只出现部分肿瘤消退。值得注意的是，肿瘤生长抑制随着化合物暴露的增加而增加，并且只有当化合物暴露持续超过c-MET抑制的90%时才能实现肿瘤消退。在这些研究中，Capmatinib(INCB28060)在治疗期间的所有剂量都具有良好的耐受性，没有明显的毒性或体重减轻的现象[1]。
参考文献

[1]. Liu X, et al. A novel kinase inhibitor, INCB28060, blocks c-MET-dependent signaling, neoplastic activities, and cross-talk with EGFR and HER-3. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22)：7127-38.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL(14.55 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4247 mL 12.1236 mL 24.2471 mL
5 mM 0.4849 mL 2.4247 mL 4.8494 mL
10 mM 0.2425 mL 1.2124 mL 2.4247 mL
50 mM 0.0485 mL 0.2425 mL 0.4849 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.39%

SDS

[1]. Liu X, et al. A novel kinase inhibitor, INCB28060, blocks c-MET-dependent signaling, neoplastic activities, and cross-talk with EGFR and HER-3. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22)：7127-38.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
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