Alpelisib (BYL719) - CAS:1217486-61-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Alpelisib (BYL719)

目录号 : SJ-MX0034 中文名称 : 阿培利司 纯度：98.82%

Alpelisib（BYL719）是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Alpelisit（BYL719）抑制 p110γ、 p110δ、p110β 的 IC50 分别为250 nM，290 nM，1200 nM。Alpelisit（BYL719）具有抗肿瘤活性。Alpelisit（BYL719）对 PI3KCA 突变癌具有靶向性。

CAS No. :1217486-61-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 530.00
10 mg	¥ 895.00
50 mg	¥ 2705.00
100 mg	咨询
200 mg	咨询
500 mg	咨询
1 g	咨询
2 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1217486-61-7

分子式

C₁₉H₂₂F₃N₅O₂S

分子量

441.47

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Alpelisib（BYL719）是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Alpelisit（BYL719）抑制 p110γ、 p110δ、p110β 的 IC50 分别为 250 nM，290 nM，1200 nM。Alpelisit（BYL719）具有抗肿瘤活性。Alpelisit（BYL719）对 PI3KCA 突变癌具有靶向性。

相关靶点

PI3K

作用通路

PI3K/Akt/mTOR

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
p110α ^[1]	p110β ^[1]	p110δ ^[1]	p110γ ^[1]	p110α-H1047R ^[2]	p110α-E545K ^[2]
5 nM	1200 nM	290 nM	250 nM	4 nM	4 nM

体外研究 (In Vitro)

Alpelisib（BYL-719）能有效抑制两种最常见的 PIK3CA 体细胞突变（H1047R，E545K;IC50s~4nM）^[2]。
Alpelisib（BYL-719，0-50 μM;72h）以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1和 MOS-J的细胞生长 ^[3]。
Alpelisib 还可以显著改变细胞周期阶段分布。人和小鼠骨肉瘤细胞系中，Alpelisib（BYL-719，25 μM;18h）可以引起 G0/G1 期的停滞 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Alpelisib (BYL-719)（C57Bl/6 J 小鼠 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg;雌性 Rj：NMRI 裸小鼠 50 mg/kg;口服;每日一次）显著减少肿瘤体积和异位骨骨基质沉积 ^[3]。

细胞实验

细胞增殖检测 ^[3]（仅供参考）：

细胞系	MG 63, HOS, POS-1, MOS-J
作用浓度	10, 20, 30, 40, 50 μM
孵育时间	72 h
结果	Alpelisib (BYL-719) 以剂量依赖的形式抑制骨肉瘤细胞的生长（IC50: 6-15 µM; IC90: 24-42 µM）

细胞周期检测 ^[3]（仅供参考）：

细胞系	MG 63, HOS, POS-1, MOS-J
作用浓度	25 μM
孵育时间	18 h
结果	Alpelisib (BYL-719)引起骨肉瘤细胞 G0/G1 期的停滞

参考文献

[1]. Furet P, et al. Discovery of NVP-BYL719 a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase alpha inhibitor selected for clinical evaluation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3741-8.

[2]. Fritsch C, et al. Characterization of the novel and specific PI3Kα inhibitor NVP-BYL719 and development of the patient stratification strategy for clinical trials. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1117-29.

[3]. Gobin B, et al. BYL719, a new α-specific PI3K inhibitor: single administration and in combination with conventional chemotherapy for the treatment of osteosarcoma. Int J Cancer. 2015 Feb 15;136(4):784-96.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	88 mg/mL(199.33 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2652 mL	11.3258 mL	22.6516 mL
	5 mM	0.4530 mL	2.2652 mL	4.5303 mL
	10 mM	0.2265 mL	1.1326 mL	2.2652 mL
	50 mM	0.0453 mL	0.2265 mL	0.4530 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。