如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Silmitasertib (CX-4945)是是一种选择性、ATP竞争性的酪蛋白激酶-2(casein kinase 2，CK-2)抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 Silmitasertib对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬（autophagy）并促进细胞凋亡（apoptosis）。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 585.00 | |
| 10 mg | ¥ 995.00 | |
| 50 mg | ¥ 2495.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
1009820-21-6
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H12ClN3O2
|
||||||
| 分子量 |
349.77
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Silmitasertib (CX-4945)是是一种选择性、ATP竞争性的酪蛋白激酶-2(casein kinase 2，CK-2)抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 Silmitasertib对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬（autophagy）并促进细胞凋亡（apoptosis）。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Casein Kinase;Autophagy |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage;Stem Cell/Wnt;Autophagy |
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: 1 nM (CK2， Cell-free assay)[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Silmitasertib (CX-4945) 在一系列肿瘤细胞系中均具有抗增殖活性。CX-4945通过抑制Akt Ser129的磷酸化，而非激活PTEN，从而抑制CK2调节的PI3K / Akt信号通路。此外，CX-4945处理的细胞可以减少p21磷酸化、上调p21和p27的总量。在BT-474乳腺癌细胞系中，CX-4945诱导细胞周期停滞在G2/M期。而在BxPC-3胰腺癌细胞系中，CX-4945也可以诱导细胞周期停滞在G1期[1]。 Simitasertib (CX-4945) 与 PS-341 治疗可防止白血病细胞参与功能性 UPR 以缓冲PS-341 介导的 ER 腔蛋白毒性应激，并降低促生存 ER 伴侣 BIP/Grp78 的表达[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在CX-4945和BxPC-3衍生的小鼠异种移植模型中，CX-4945减少磷酸化p21的表达，并具有抗癌活性[1]。 Silmitasertib (CX-4945)以25 或 75 mg/kg剂量口服，具有良好的耐受性，并在小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤活性，同时降低了基于机制的生物标志物 phospho-p21 (T145) [1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Siddiqui-Jain A, et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res. 2010 Dec 15;70(24)：10288-98. [2]. Buontempo F, et al. Synergistic cytotoxic effects of bortezomib and CK2 inhibitor CX-4945 in acute lymphoblastic leukemia： turning off the prosurvival ER chaperone BIP/Grp78 and turning on the pro-apoptotic NF-κB. Oncotarget. 2016 Jan 12;7(2)：1323-40. [3]. Chon HJ, et al. The casein kinase 2 inhibitor, CX-4945, as an anti-cancer drug in treatment of human hematological malignancies. Front Pharmacol. 2015 Mar 31;6：70. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL(200.13 mM)50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8590 mL | 14.2951 mL | 28.5902 mL | |
| 5 mM | 0.5718 mL | 2.8590 mL | 5.7180 mL | |
| 10 mM | 0.2859 mL | 1.4295 mL | 2.8590 mL | |
| 50 mM | 0.0572 mL | 0.2859 mL | 0.5718 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[1]. Siddiqui-Jain A, et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res. 2010 Dec 15;70(24)：10288-98.
[2]. Buontempo F, et al. Synergistic cytotoxic effects of bortezomib and CK2 inhibitor CX-4945 in acute lymphoblastic leukemia： turning off the prosurvival ER chaperone BIP/Grp78 and turning on the pro-apoptotic NF-κB. Oncotarget. 2016 Jan 12;7(2)：1323-40.
[3]. Chon HJ, et al. The casein kinase 2 inhibitor, CX-4945, as an anti-cancer drug in treatment of human hematological malignancies. Front Pharmacol. 2015 Mar 31;6：70.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
扫码关注公众号
COA
