Regorafenib Monohydrate - CAS:1019206-88-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Regorafenib Monohydrate

目录号 : SJ-MX0120B 别名 : BAY 73-4506 monohydrate 中文名称 : 瑞格非尼一水合物 纯度：99.20%

Regorafenib Monohydrate是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate可诱导自噬( autophagy)。

CAS No. :1019206-88-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 255.00
50 mg	¥ 700.00
200 mg	¥ 1795.00
500 mg	咨询
1 g	咨询
2 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1019206-88-2

分子式

C₂₁H₁₇ClF₄N₄O₄

分子量

500.83

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

VEGFR;Autophagy;PDGFR;Raf;RET

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK;Autophagy;MAPK Signaling Pathway

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	RET	Cell-free assay	1.5 nM ^[1]
IC50	Raf-1	Cell-free assay	2.5 nM ^[1]
IC50	VEGFR2	Cell-free assay	4.2 nM ^[1]
IC50	Kit	Cell-free assay	7 nM ^[1]
IC50	VEGFR1	Cell-free assay	13 nM ^[1]
IC50	B-Raf ^V600E	Cell-free assay	19 nM ^[1]
IC50	PDGFRβ	Cell-free assay	22 nM ^[1]
IC50	B-Raf	Cell-free assay	28 nM ^[1]
IC50	VEGFR3	Cell-free assay	46 nM ^[1]

体外研究 (In Vitro)

在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的自磷酸化， IC50 为3 nM。在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 为90 nM。在MCF-7 乳腺癌细胞中， Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导。Regorafenib 非常有效的抑制KIT^K642E 和 RET^C634W这两个突变的受体，IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。 Regorafenib 抑制经过VEGF¹⁶⁵ 刺激后的 HUVECs细胞的增值， IC50 为大约 3 nM。Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖， IC50分别是127 nM 和 146 nM ^[1]。

Regorafenib引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低，IC50为5 μM。Regorafenib随后增加了磷酸化c-Jun（一种JNK靶标）的水平，但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Regorafenib在10-100 mg/kg剂量范围内有效抑制Colo-205异种移植物的生长，在10 mg/kg剂量时，第14天TGI可达到75%。在MDA-MB-231模型中，Regorafenib在低至3 mg/kg时的剂量时疗效显著，TGI为81%，剂量为10和30 mg/kg时TGI增加到93%，肿瘤达到停滞^[1]。

在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上， Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性，这种抑制具有剂量依赖特性，表现为在乳腺 MDA-MB-231 和肾脏 786-O 肿瘤模型中肿瘤减小。Regorafenib 不仅阻止了同源主要的 4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长，也抑制了肿瘤转移到肺部^[1]。

参考文献

[1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506)： a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.

[2]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells： growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL(199.67 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9967 mL	9.9834 mL	19.9669 mL
	5 mM	0.3993 mL	1.9967 mL	3.9934 mL
	10 mM	0.1997 mL	0.9983 mL	1.9967 mL
	50 mM	0.0399 mL	0.1997 mL	0.3993 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

选择批次：

纯度： 99.20%

COA

HPLC

SDS

通用产品使用指南

SparkJade-SJ-MX0120B-Regorafenib Monohydrate-产品说明书

[2]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells： growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。

2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。

3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！

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溶解度数据

制备储备液

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