诱导多能干细胞 (iPSC) 是具有多能性的 ESC 样细胞,能够通过一组明确的“重新编码”因子的强制表达从分化细胞中衍生出来,其中人们最熟识的因子为 OCT-4、SOX2、KLF4 和 c-MYC。通过成功重新编码,iPSC 显示出与 ESC 相似的基因表达特征,并表现出多潜能性与自我更新能力。iPSC 因此在研究界获得了广泛关注,而且将 iPSC 应用于研究中能够避免因使用从人类囊胚中取得 ESC 而产生的许多伦理道德和技术问题。与 ESC 一样,iPSC 是研究的热点,因为它们在再生医学和个体化医疗、药物筛选的使用方面,以及让我们进一步了解调控胚胎发育的细胞信号转导网络方面均具有巨大的潜力。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0348A | Sunitinib Malate | 苹果酸舒尼替尼 |
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。 |
SJ-MA0092 | Salinomycin | 盐霉素 |
Salinomycin 是一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin 选择性抑制人肿瘤干细胞,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。 |
SJ-MH0026 | Mifepristone | 米非司酮;美服培酮 |
Mifepristone (RU486)是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡,降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平,并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。 |
SJ-MX0045 | Nirogacestat |
Nirogacestat (PF-3084014) 是一种具有口服活性的、可逆的、非竞争性的、选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 值为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。Nirogacestat 可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。 |
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SJ-MX0146 | Ipatasertib | Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。 | |
SJ-MX0154 | AZD4573 | AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM),可用于血液恶性肿瘤的研究。 | |
SJ-MX0167 | Temsirolimus (CCI-779) | 替西罗莫司 |
Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂,IC50 值为 1.76 μM。Temsirolimus 能激活自噬 (autophagy),在动物模型中防止心脏功能恶化。 |
SJ-MX0201 | Crenigacestat (LY3039478) |
Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1 nM。 |
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SJ-MX0248 | LY2090314 |
LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。 |
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SJ-MX0296 | LY-411575 |
LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。 |
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SJ-MX0363 | BAY 11-7082 |
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21,对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。 |
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SJ-MX0476 | EPZ004777 | EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。 | |
SJ-MX0487 | Semagacestat | 司马西特 |
Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。Semagacestat 也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。 |
SJ-MX0500 | MYF-01-37 | MYF-01-37 是一种与TEAD2蛋白一起孵育的靶向Cys380的新型 TEAD 的共价抑制剂。 | |
SJ-MX0508 | PI-103 |
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。PI-103 可诱导小鼠 T 细胞淋巴瘤的凋亡。 |
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SJ-MX0535 | AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) | AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。AKTi-1/2可诱导凋亡。 | |
SJ-MX0538 | Troglitazone | 曲格列酮;特洛格列酮 |
Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在 Pfa1 细胞中防止 RSL3 诱导的铁死亡和脂质过氧化。 |
SJ-MX0557 | Vps34-IN-1 |
Vps34-IN-1 是 Vps34 的抑制剂,在体外实验中所测得的 IC50 为 25 nM,对 1 型和 2 型 PI3K 没有显著抑制作用。Vps34-IN-1 可调节自噬。 |
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SJ-MX0568 | BIX02189 | BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。 | |
SJ-MX0585 | 3BDO | 3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂,也能抑制自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。 |