SB431542 是 TGF-β1 超家族激活素受体样激酶 (ALK) 的强效和选择性抑制剂，特别是 ALK5 (IC50=94 nM) , ALK4 (IC50=140 nM) 和 ALK7。 SB431542 抑制内源性激活素和 TGF-β 信号传导，但对 BMP 信号传导没有影响。SB431542 也可用于维持干细胞表型，促进ES细胞增殖和内皮细胞分化，维持人ES细胞自我更新。

Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM；Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。

Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ 和 c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中 IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM 和 1.7 nM。

Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的，选择性VEGFR酪氨酸激酶抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT和PDGFR的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24、1.63和1.72 nM。Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。

Nicotinamide (Vitamin B3) 是一种 B3 维生素，通过促进 NAD⁺ 氧化还原稳态和提供 NAD⁺ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物，在细胞生理学中发挥重要作用。Nicotinamide 是 SIRT1 抑制剂，IC50 在 50-180 μM 之间。Nicotinamide 也抑制 SIRT2，IC50 为 2 μM。Nicotinamide 可以将小鼠 ES 细胞诱导分化为胰岛素分泌细胞。

Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性 (IC50=0.4 mM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。

Temuterkib (LY3214996) 是一种选择性、新型 ERK1/2 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的 IC50 为 5 nM。在具有 BRAF 和 RAS 突变的癌细胞系中，它能有效地抑制细胞内 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。

Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂，可渗透细胞和大脑，是线粒体电子传递 mitochondrial electron transport 的抑制剂。 Rotenone 可抑制  NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase，对应的 IC50 值分别为 28.8 nM 和 5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

Dihydroartemisinin (DHA)从传统中药Artemisia annua分离而来的，是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。

Berberine chloride 是一种生物碱，常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂，具有抗肿瘤特性。

 Urolithin A是鞣花酸的肠道微生物代谢产物，具有抗炎、抗增殖和抗氧化的特性。Urolithin A 诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis），抑制细胞周期进程，抑制 DNA 合成。

Shikonin是一种天然存在的萘醌衍生物，是中草药紫草的主要成分，具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。

Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜，也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶（Adenylate cyclase, AC）激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021，Tranylcypromine，Valproic Acid，3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

Pazopanib (GW786034) hydrochloride 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib (GW786034) hydrochloride通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬（autophagy）。

XAV-939 是有效的 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，靶向 Wnt/β-catenin 途径，对 tankyrase 1 (TNKS1) 和 tankyrase 2 (TNKS2) 的 IC50 值分别为 11 和 4 nM。XAV-939 通过 TNKS1和 TNKS2 来稳定 axin，从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (K_d 分别为 99 和 93 nM)。XAV-939 通过抑制 tankyrase1/2 而选择性抑制 Wnt/p-catenin 介导的转录，能有效地诱导小鼠胚胎干细胞在体外分化为心肌细胞。

SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，无细胞试验中抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂，包括 Aurora kinase A、FLT3 和 TRKA，对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

Fludarabine 是一种 DNA 合成抑制剂，也是一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因的转录，而对其他 STAT 无此作用。Fludarabine 可诱导凋亡 (apoptosis)。

YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是YAP-TEAD间蛋白相互作用的抑制剂，IC50为25 nM，在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值。YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (K_d=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (K_d=15 nM)。

Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib hydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib hydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib hydrochloride可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib hydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新，Laduviglusib 与 PD0325901 和 A83-01 联用时能够抑制大鼠 iPS 细胞分化，并显著增加克隆扩增效率。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。