Ruxolitinib Phosphate - CAS:1092939-17-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010A02,010J0S,01070H,010I0ζ,010401,01040402,0D01,0D05

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Ruxolitinib Phosphate

目录号 : SJ-MX0032B 别名 : INCB018424 phosphate 中文名称 : 鲁索利替尼磷酸盐 纯度：99.80%

Ruxolitinib phosphate 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib phosphate 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

CAS No. :1092939-17-7

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 355.00
50 mg	¥ 1200.00
100 mg	¥ 2185.00
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1092939-17-7

分子式

C₁₇H₂₁N₆O₄P

分子量

404.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

JAK；Autophagy；Mitophagy

作用通路

Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
JAK2^[1]	JAK1^[1]	JAK3^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
2.8 nM	3.3 nM	428 nM

体外研究 (In Vitro)

Ruxolitinib phosphate有效的和有选择性的抑制Ba/F3细胞和HEL细胞中JAK2V617F介导的信号传导和细胞增殖^[1]。

Ruxolitinib phosphate显着地增加Ba/F3细胞的细胞凋亡，且具有剂量依赖性^[1]。

Ruxolitinib phosphate(64 nM)使Ba/F3细胞中线粒体去极化细胞增加一倍^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在JAK2V617F驱动的小鼠模型中，每天两次口服180 mg/kg的Ruxolitinib phosphate，在第22天，小鼠的存活率超过90%，并显著降低脾肿大和炎症细胞因子的循环水平，优先清除肿瘤细胞，从而在显著延长存活时间，而且没有骨髓抑制或免疫抑制作用^[1]。

参考文献

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424： therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	81 mg/mL (200.32 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4730 mL	12.3652 mL	24.7304 mL
	5 mM	0.4946 mL	2.4730 mL	4.9461 mL
	10 mM	0.2473 mL	1.2365 mL	2.4730 mL
	50 mM	0.0495 mL	0.2473 mL	0.4946 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。