Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素，能特异性结合热休克蛋白HSP90及其GP96同系物，可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。

Fluoxetine hydrochloride (LY 110140) 是一种抗抑郁剂，是选择性的5-羟色胺（血清素）再摄取抑制剂（SSRI）。

Gallic acid 是一种天然多羟基酚类化合物，具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 可抑制几种 HAT 的组蛋白乙酰转移酶活性（p300、CBP、Tip60 和 PCAF 的 IC50 值分别为 14、24、25 和 34 μM）。Gallic acid 具有多种活性，如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。

(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种具有抗肿瘤和抗氧化特性的多酚类黄酮，它能够抑制端粒酶和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 并阻断 EGF 受体和 HER-2 受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。(-)-Epigallocatechin Gallate 是为 DYRK1A 抑制剂。

Amlexanox (AA-673, CHX-3673, Amoxanox)是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 ，通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。

Galunisertib (LY2157299) 是有效的转化生长因子 β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 56 nM。

Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的，特异性hedgehog抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，也会抑制P-gp和 ABCG2 的活性，IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160、350、860、880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。

BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC50 值为 6.8 μM。

FPS-ZM1 是一种高亲和力的 RAGE 特异性抑制剂 (Ki 值为 25 nM)，可特异性结合 RAGE 的 V 结构域，穿过血脑屏障，并在体外和脑中抑制 Aβ 与 RAGE 的 V 区域结合。FPS-ZM1 对细胞和小鼠没有毒性。

STF-31 是一种选择性葡萄糖转运蛋白 GLUT1 抑制剂， IC50 为 1 μM。STF-31 也是一种 NAMPT 抑制剂。STF-31 能够抑制肾细胞癌 (RCC) 4 细胞中的葡萄糖摄取。

ETC-159 (ETC-1922159)是一种具有口服活性的porcupine（ PORCN）抑制剂，在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性，IC50为2.9 nM。

SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂，具有调节间充质干细胞分化和抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。

Bardoxolone Methyl  (RTA 402, NSC 713200, CDDO MetHYl ester) 是一种合成的三萜类化合物，是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。

Omaveloxolone (RTA-408) 是一种合成的三萜类化合物， 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM)，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κB 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone (RTA-408) 是一种高效的稳态造血缓解剂。

Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。

TTNPB (Arotinoid Acid) 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人 RARs 进行竞争性结合实验中，作用于 RARα，RARβ 和 RARγ，IC50 值分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。

SB431542 是 TGF-β1 超家族激活素受体样激酶 (ALK) 的强效和选择性抑制剂，特别是 ALK5 (IC50=94 nM) , ALK4 (IC50=140 nM) 和 ALK7。 SB431542 抑制内源性激活素和 TGF-β 信号传导，但对 BMP 信号传导没有影响。SB431542 也可用于维持干细胞表型，促进ES细胞增殖和内皮细胞分化，维持人ES细胞自我更新。