SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂，具有调节间充质干细胞分化和抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。
| Cas No. |
909089-13-0
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H14N4O3
|
|||||
| 分子量 |
286.29
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂，具有调节间充质干细胞分化和抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用，稳定细胞内 β-catenin。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Wnt/β-catenin
|
| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
Wnt/β-catenin [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SKL2001 是 Wnt/β-catenin 通路的激动剂，也上调 Axin2 (Wnt/β-catenin 通路的下游靶标) 的表达，但对 NF-κB、p53 报告基因活性和 GSK-3β 活性没有影响 [1]。 SKL2001 通过激活 Wnt/β-catenin 通路引起成骨细胞分化 (20 和 40 μM) 并抑制前脂肪细胞分化 (5、10 和 30 μM)。SKL2001 (5、10 和 30 μM) 可稳定 3T3-L1 细胞中的细胞内 β-catenin [1]。 SKL2001 (40 μM) 显著抑制 HCT116 球体的增殖，与细胞毒性无关，并且该抑制是可逆的。SKL2001 导致 HCT116 球体中细胞周期的停滞。SKL2001 (40 μM) 增强了圆形球体的形成和 E-cadherin 的表达 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
为了阐明 Wnt/β-catenin 通路激动剂 SKL2001 在 Caerulein (20 mg/kg) 诱导的急性胰腺炎模型中的保护作用。将 AR42J 细胞和大鼠分为对照组、Caerulein 组、SKL2001 (i.p.；25 mg/kg SKL2001 于 100% DMSO 中，用 50% 吐温 20 稀释以将 DMSO 浓度调整至 20%)+Caerulein 组和 SKL2001+对照组。体内实验结果显示，在 Caerulein 诱导结束后 6 小时，胰腺腺泡出现积液 (即水肿)、出血、炎症和坏死，并在 Caerulein 诱导结束后 12 小时损伤达到最大水平，同时 Wnt/β-catenin 通路明显受到炎症因子水平升高的抑制。然而，SKL2001 可减轻 Caerulein 诱导大鼠的胰腺和小肠组织损伤。综上所述，激活 Wnt/β-catenin 通路可抑制 Caerulein 诱导的细胞凋亡和炎性细胞因子释放，从而改善急性胰腺炎大鼠胰腺和肠道损伤 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
57 mg/mL (199.10 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4930 mL | 17.4648 mL | 34.9296 mL | |
| 5 mM | 0.6986 mL | 3.4930 mL | 6.9859 mL | |
| 10 mM | 0.3493 mL | 1.7465 mL | 3.4930 mL | |
| 50 mM | 0.0699 mL | 0.3493 mL | 0.6986 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
