FPS-ZM1 - CAS:945714-67-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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FPS-ZM1

目录号 : SJ-MX0772 纯度：99.81%

FPS-ZM1 是一种高亲和力的 RAGE 特异性抑制剂 (Ki 值为 25 nM)，可特异性结合 RAGE 的 V 结构域，穿过血脑屏障，并在体外和脑中抑制 Aβ 与 RAGE 的 V 区域结合。FPS-ZM1 对细胞和小鼠没有毒性。

CAS No. :945714-67-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 420.00
50 mg	¥ 1780.00
100 mg	¥ 2850.00
200 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

945714-67-0

分子式

C₂₀H₂₂ClNO

分子量

327.85

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	FPS-ZM1 是一种高亲和力的 RAGE 特异性抑制剂 (Ki 值为 25 nM)，可特异性结合 RAGE 的 V 结构域，穿过血脑屏障，并在体外和脑中抑制 Aβ 与 RAGE 的 V 区域结合。FPS-ZM1 对细胞和小鼠没有毒性。
相关靶点	β-Amyloid
作用通路	Neuronal Signaling
应用领域	神经科学；干细胞
IC50 & Target	Ki: 25 nM (RAGE) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	FPS-ZM1 能抑制 CHO 细胞中 Aβ 与 RAGE 结合，其亲和力约为母体分子 FPS2 的 2 倍。FPS-ZM1 抑制其他已知 RAGE 配体与 sRAGE 的结合，包括 S1 钙结合蛋白 B 和两性蛋白 ^[1]。 FPS-ZM1 比 FPS2 更有效地降低 Aβ4 诱导的 BACE1 mRNA 和蛋白质水平的增加，以及 sAPPβ (BACE1的一种 APP 裂解产物，指示着 BACE1 活性) 的生成 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	FPS-ZM1 对小鼠无毒并且容易穿过血脑屏障。在过表达人类 Aβ 前体蛋白的老龄 APP ^sw/0小鼠中，FPS-ZM1 抑制 RAGE 介导的循环 Aβ4 和 Aβ42 流入大脑。人类 Aβ 前体蛋白是一种已建立 Aβ 病理学的 AD 转基因小鼠模型。在大脑中，FPS-ZM1 仅与 RAGE 结合，从而抑制 β-分泌酶活性和 Aβ 产生，并抑制小胶质细胞活化和神经炎症反应 ^[1]。 FPS-ZM1 处理降低了 AGEs 大鼠中 Aβ1-4 和 Aβ1-42 的水平。FPS-ZM1 抑制 AGEs 介导的 Aβ 代谢相关蛋白的增加，并下调 AGEs 介导的海马中促炎细胞因子的增加。FPSZM1 上调抗氧化防御系统并减轻 AGEs 引起的 AGEs 大鼠记忆障碍 ^[2]。
参考文献	[1]. Deane R, et al. A multimodal RAGE-specific inhibitor reduces amyloid β-mediated brain disorder in a mouse model of Alzheimer disease. J Clin Invest. 2012 Apr;122(4):1377-92. [2]. Hong Y, et al. Effects of RAGE-Specific Inhibitor FPS-ZM1 on Amyloid-β Metabolism and AGEs-Induced Inflammation and Oxidative Stress in Rat Hippocampus. Neurochem Res. 2016 May;41(5):1192-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	66 mg/mL (201.31 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0502 mL	15.2509 mL	30.5018 mL
	5 mM	0.6100 mL	3.0502 mL	6.1004 mL
	10 mM	0.3050 mL	1.5251 mL	3.0502 mL
	50 mM	0.0610 mL	0.3050 mL	0.6100 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。