FPS-ZM1 是一种高亲和力的 RAGE 特异性抑制剂 (Ki 值为 25 nM)，可特异性结合 RAGE 的 V 结构域，穿过血脑屏障，并在体外和脑中抑制 Aβ 与 RAGE 的 V 区域结合。FPS-ZM1 对细胞和小鼠没有毒性。
| Cas No. |
945714-67-0
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H22ClNO
|
|||||
| 分子量 |
327.85
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
FPS-ZM1 是一种高亲和力的 RAGE 特异性抑制剂 (Ki 值为 25 nM)，可特异性结合 RAGE 的 V 结构域，穿过血脑屏障，并在体外和脑中抑制 Aβ 与 RAGE 的 V 区域结合。FPS-ZM1 对细胞和小鼠没有毒性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
β-Amyloid
|
| 作用通路 |
Neuronal Signaling
|
| 应用领域 |
神经科学；干细胞
|
| IC50 & Target |
Ki: 25 nM (RAGE) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
FPS-ZM1 能抑制 CHO 细胞中 Aβ 与 RAGE 结合，其亲和力约为母体分子 FPS2 的 2 倍。FPS-ZM1 抑制其他已知 RAGE 配体与 sRAGE 的结合，包括 S1 钙结合蛋白 B 和两性蛋白 [1]。 FPS-ZM1 比 FPS2 更有效地降低 Aβ4 诱导的 BACE1 mRNA 和蛋白质水平的增加，以及 sAPPβ (BACE1 的一种 APP 裂解产物，指示着 BACE1 活性) 的生成 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
FPS-ZM1 对小鼠无毒并且容易穿过血脑屏障。在过表达人类 Aβ 前体蛋白的老龄 APP sw/0 小鼠中，FPS-ZM1 抑制 RAGE 介导的循环 Aβ4 和 Aβ42 流入大脑。人类 Aβ 前体蛋白是一种已建立 Aβ 病理学的 AD 转基因小鼠模型。在大脑中，FPS-ZM1 仅与 RAGE 结合，从而抑制 β-分泌酶活性和 Aβ 产生，并抑制小胶质细胞活化和神经炎症反应 [1]。 FPS-ZM1 处理降低了 AGEs 大鼠中 Aβ1-4 和 Aβ1-42 的水平。FPS-ZM1 抑制 AGEs 介导的 Aβ 代谢相关蛋白的增加，并下调 AGEs 介导的海马中促炎细胞因子的增加。FPSZM1 上调抗氧化防御系统并减轻 AGEs 引起的 AGEs 大鼠记忆障碍 [2]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
66 mg/mL (201.31 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0502 mL | 15.2509 mL | 30.5018 mL | |
| 5 mM | 0.6100 mL | 3.0502 mL | 6.1004 mL | |
| 10 mM | 0.3050 mL | 1.5251 mL | 3.0502 mL | |
| 50 mM | 0.0610 mL | 0.3050 mL | 0.6100 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
