Tacrolimus (FK506)
目录号 : SJ-MN0035 别名 : Fujimycin; FR900506 中文名称 : 他克莫司 纯度:100.00%

Tacrolimus (FK506) 是一种 23 元大环内酯物,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus 具有强免疫抑制特性。

CAS No. :104987-11-3
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规格 价格 货期
10 mg ¥  355.00
100 mg ¥  840.00
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Cas No.
104987-11-3
分子式
C44H69NO12
分子量
804.02
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   6 个月
 4℃      2 年  -20℃   1 个月
储存注意事项
避光
生物活性

Tacrolimus (FK506) 是一种 23 元大环内酯物,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus 具有强免疫抑制特性。

相关靶点

Phosphatase;FKBP;Bacterial;Autophagy;Antibiotic

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease;Apoptosis;Immunology/Inflammation;Anti-infection;Autophagy

产品类别

天然产物

应用领域
肿瘤;感染;炎症/免疫;干细胞
IC50 & Target
PP2B (calcineurin phosphatase) [1] Autophagy [2]
体外研究 (In Vitro)

Tacrolimus (FK506) 抑制钙依赖性事件,例如 IL-2 基因转录、NO 合酶活化、细胞脱粒和细胞凋亡。Tacrolimus 还通过与激素受体复合物中包含的 FKBP 结合来增强糖皮质激素和孕酮的作用,从而防止降解。Tacrolimus 可以类似于 CsA 所证实的方式增强 TGFβ-1 基因的表达。Tacrolimus 抑制 T 细胞受体封闭后的 T 细胞增殖 [1]

低浓度的 Tacrolimus (10 μg/L) 治疗不会显著影响 MH3924A 细胞的增殖 (P=0.135)。当 Tacrolimus 浓度为 100-1000 μg/L 时,MH3924A 细胞的增殖能力显著增强 (P<0.01)。AMD3100 在 10、50、100 μg/L 浓度下对 MH3924A 细胞增殖无明显影响 (P>0.05),而不同浓度的 AMD3100 与 Tacrolimus (100 μg/L) 联合使用时,MH3924A 细胞的体外增殖能力明显增强 (P<0.01) [3]

体内研究 (In Vivo)

对硫酸葡聚糖钠 (DSS) 处理的小鼠在第 10 天至第 16 天或第 23 天给予 Tacrolimus,观察 Tacrolimus 对结肠炎的进展和持续的治疗效果。结果发现,在第 17 和 24 天,结肠长度显著缩短。此外,对照组每单位长度的结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比,用 Tacrolimus 治疗 7 和 14 天均显著抑制 DSS 治疗动物中每单位长度的结肠重量增加,但该治疗实际上并未恢复结肠缩短。此外,Tacrolimus 对单位长度结肠重量增加的抑制作用在 14 天治疗时比 7 天治疗更明显,抑制百分比所示分别为 59% 和 28% [4]

大鼠行为疼痛评估中,Tacrolimus 导致痛觉过敏和异常疼痛刺激下爪子和尾巴收缩的阈值增加。在大鼠体内,Tacrolimus 也会导致血清硝酸盐和硫代巴比妥酸活性产物 (TBARS) 水平降低,并伴随组织髓过氧化物酶 (MPO) 和总钙水平降低,然而,Tacrolimus 会升高组织中还原型谷胱甘肽的水平。在缺血再灌注损伤 (I/R) 的大鼠体内,Tacrolimus 可以改善加重的神经水肿和轴突变性 [5]

参考文献

[1]. Thomson AW, et al. Mode of action of Tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91.

[2]. Vogel KR, et al. mTOR inhibitors rescue premature lethality and attenuate dysregulation of GABAergic/glutamatergic transcription in murine succinate semialdehyde dehydrogenase deficiency (SSADHD), a disorder of GABA metabolism. J Inherit Metab Dis. 2016 Nov;39(6):877-886.

[3]. Zhu H, et al. Tacrolimus promotes hepatocellular carcinoma and enhances CXCR4/SDF 1α expression in vivo. Mol Med Rep. 2014 Aug;10(2):585-92.

[4]. Okada Y, et al. Tacrolimus ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice: implication of interleukin-1β suppression. Biol Pharm Bull. 2011;34(12):1823-7.

[5]. Muthuraman A, et al. Pharmacological evaluation of tacrolimus (FK-506) on ischemia reperfusion induced vasculatic neuropathic pain in rats. J Brachial Plex Peripher Nerve Inj. 2010 Jun 7;5:13.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (124.38 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2438 mL 6.2188 mL 12.4375 mL
5 mM 0.2488 mL 1.2438 mL 2.4875 mL
10 mM 0.1244 mL 0.6219 mL 1.2438 mL
50 mM 0.0249 mL 0.1244 mL 0.2488 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

纯度: 100.00%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。