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PR-619 是一种细胞渗透性、可逆性和非选择性的去泛素化酶（deubiquitinylating enzymes，DUB) 可逆抑制剂，作用于 USP4，USP8，USP7，USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡（apoptosis）。PR-619 可激活自噬（autophagy）。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 350.00 | |
| 10 mg | ¥ 605.00 | |
| 50 mg | ¥ 1685.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
2645-32-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C7H5N5S2
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| 分子量 |
223.28
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PR-619 是一种细胞渗透性、可逆性和非选择性的去泛素化酶（deubiquitinylating enzymes，DUB) 可逆抑制剂，作用于 USP4，USP8，USP7，USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡（apoptosis）。PR-619 可激活自噬（autophagy）。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Deubiquitinase；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PR-619是一种去泛素化酶抑制剂，可防止降解，表明KCa3.1是泛素化降解的靶点 [2]。 PR-619 影响微管网络并导致周围小点状 tau 沉积物的积累。 PR-619 导致 tau 的去磷酸化 [3]。 PR-619 (7-12.5 μM) 在 24 小时内导致泛素化蛋白丰度增加。 PR-619 导致热休克蛋白的诱导和泛素化蛋白的增加 [3]。 PR-619 (9 μM) 影响 OLN-t40 细胞中微管网络的组织 [3]。 PR-619（5、7.5 和 10 μM）在 T24 和 BFTC-905 细胞上诱导 ER 应激和 ER-Stress 相关的细胞凋亡。 PR-619 以剂量依赖性方式诱导多泛素化、Bcl-2 下调和同时发生的 PARP 裂解。 PR-619 在 UC 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PR-619 (10 mg/kg/day) 增强顺铂对裸鼠未接受顺铂和顺铂耐药的 UC 异种移植瘤的抗肿瘤作用 [4]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Altun M, et al. Activity-based chemical proteomics accelerates inhibitor development for deubiquitylating enzymes. Chem Biol. 2011 Nov 23;18(11):1401-12. [2]. Bertuccio CA, et al. Anterograde trafficking of KCa3.1 in polarized epithelia is Rab1- and Rab8-dependent and recycling endosome-independent. PLoS One. 2014 Mar 14;9(3):e92013. [3]. Seiberlich V, et al. The small molecule inhibitor PR-619 of deubiquitinating enzymes affects the microtubule network and causes protein aggregate formation in neural cells: implications for neurodegenerative diseases. Biochim Biophys Acta. 2012 Nov;1823(1 [4]. Kuan-Lin Kuo, et al. The Deubiquitinating Enzyme Inhibitor PR-619 Enhances the Cytotoxicity of Cisplatin via the Suppression of Anti-Apoptotic Bcl-2 Protein: In Vitro and In Vivo Study. Cells. 2019 Oct 17;8(10):1268. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
45 mg/mL (201.54 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4787 mL | 22.3934 mL | 44.7868 mL | |
| 5 mM | 0.8957 mL | 4.4787 mL | 8.9574 mL | |
| 10 mM | 0.4479 mL | 2.2393 mL | 4.4787 mL | |
| 50 mM | 0.0896 mL | 0.4479 mL | 0.8957 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Altun M, et al. Activity-based chemical proteomics accelerates inhibitor development for deubiquitylating enzymes. Chem Biol. 2011 Nov 23;18(11):1401-12.
[2]. Bertuccio CA, et al. Anterograde trafficking of KCa3.1 in polarized epithelia is Rab1- and Rab8-dependent and recycling endosome-independent. PLoS One. 2014 Mar 14;9(3):e92013.
[3]. Seiberlich V, et al. The small molecule inhibitor PR-619 of deubiquitinating enzymes affects the microtubule network and causes protein aggregate formation in neural cells: implications for neurodegenerative diseases. Biochim Biophys Acta. 2012 Nov;1823(1
[4]. Kuan-Lin Kuo, et al. The Deubiquitinating Enzyme Inhibitor PR-619 Enhances the Cytotoxicity of Cisplatin via the Suppression of Anti-Apoptotic Bcl-2 Protein: In Vitro and In Vivo Study. Cells. 2019 Oct 17;8(10):1268.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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