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Reverse Transcriptase

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SJ-MA0069A Tenofovir Alafenamide (GS-7340) 替诺福韦艾拉酚胺

Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,是一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制剂,可用于 HIV和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV) 的研究。

SJ-MA0084 Efavirenz 艾法韦仑

Efavirenz (DMP 266; EFV; L-743726) 是一种高效、口服生物利用的HIV-1 RT非核苷抑制剂。此外,Efavirenz抑制野生型HIV-1 RT的Ki值为2.93 nM,在细胞培养中抑制HIV-1复制传播的95%抑制性,浓度为1.5 nM。

SJ-MA0070 Lamivudine 拉米夫定

Lamivudine (BCH-189)是一种有效的核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有抗 HIV 和 HBV 的活性,它主要是通过阻滞HIV逆转录酶和乙肝病毒聚合酶发挥其作用。

SJ-MA0047 Stavudine (d4T) 司他夫定

Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬(autophagy)。Stavudine 诱导细胞凋亡(Apoptosis)。

SJ-MA0069C Tenofovir Disoproxil Fumarate 富马酸替诺福韦酯

Tenofovir Disoproxil Fumarate是一种Tenofovir活性成分的水溶性二酯前药,属于一类抗逆转录病毒药物,称为核苷酸类逆转录酶抑制剂 (NTRTIs),可阻断逆转录酶,有潜力用于艾滋病和慢性乙型肝炎的研究。

SJ-MA0079 Nevirapine 奈韦拉平

Nevirapine (BI-RG 587; NSC 641530; NVP) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂,Ki 值为 270 μM。

SJ-MA0086 Rilpivirine 利匹韦林

Rilpivirine (R278474; TMC278; DB08864) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。

SJ-MA0178 Didanosine 去羟肌苷 Didanosine(Videx)是逆转录酶抑制剂,IC50为490nM。
SJ-MA0111 Delavirdine mesylate 地拉韦啶甲磺酸盐 Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) (IC50=0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶α (IC50=440 μM) 和 DNA聚合酶 δ (IC50>550 μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
SJ-MN0118 Gramine 芦竹碱 Gramine (Donaxine) 是一种从巨型芦苇中分离出的天然吲哚生物碱,是一种活性脂联素受体(AdipoR)激动剂,对AdipoR2和AdipoR1的IC50分别为3.2 µM和4.2 µM。 禾胺也是人和小鼠 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。
SJ-MA0142 Doravirine (MK-1439) 多拉维林 Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM,5.5 nM 和 6.1 nM。
SJ-MA0144 Abacavir 阿巴卡韦

Abacavir 是一个核苷类似物,是一个可以血脑屏障的、竞争性的、逆转录酶抑制剂(NRTI),可以抑制HIV复制,可以用作抗逆转录病毒药物。

SJ-MA0149 Emtricitabine (BW1592) 恩曲他滨

Emtricitabine (BW1592)是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),在PBMC细胞中的EC50 值为0.01 μM,在细胞中的半衰期为39 h。它对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。

SJ-MA0162 R-10015 R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
SJ-MN0347 Corilagin 柯里拉京 Corilagin 是一种鞣酸,抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。Corilagin 抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC 为 25μg/mL。Corilagin 对肝癌和卵巢癌具有良好的抗肿瘤活性,而对正常细胞和组织的毒性很低。
SJ-MA0163 Etravirine 依曲韦林 Etravirine 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),具有抗 HIV 的作用。
SJ-MA0125 Islatravir MK-8591 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂,具有抗 HIV-1 活性,对 HIV-1 (WT),HIV-1 (M184V),HIV-1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM,3.1 nM 和 0.15 nM。
SJ-MN0650 Daidzin 大豆苷 Daidzin 是一种异黄酮具有抗氧化,抗癌,抗动脉粥样硬化活性。
SJ-MX3783 AG 555

AG 555 (Tyrphostin AG 555) 是一种有效的抗逆转录病毒药物,是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,可阻断Cdk2 活化。

SJ-MA0443 Zalcitabine Zalcitabine 是有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于 HIV 感染相关研究。