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细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。
雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。
自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。
1：常见的自噬激动剂：
| Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用） |
| EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿 |
| Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂 |
| Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等 |
2：常见的自噬抑制剂及作用
| 自噬拮抗剂 | 抑制自噬阶段 |
| Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂 | 早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成 |
| NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0514 | Glyburide (Glibenclamide) | 格列本脲 |
Glyburide (Glibenclamide)是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glyburide抑制 P-glycoprotein。Glyburide直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 可诱导自噬（autophagy）。 |
| SJ-MN0534 | GW 501516 | GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。 | |
| SJ-MX1959 | URB-597 (KDS-4103) | URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用和镇痛活性。 | |
| SJ-MX0322 | Dactolisib (BEZ235) | 达克利司 |
Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，作用于 p110α、 p110γ、 p110δ、p110β 和 mTOR，IC50 分别为 4 nM、5 nM、7 nM、75 nM 和 20.7 nM。 Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。 |
| SJ-MN0099 | Genistein | 染料木素 |
Genistein (NPI 031L)是一种来源于大豆的异黄酮，是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂，在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂，IC50分别为12μM和19 μM。 |
| SJ-MA0089 | Sulfasalazine | 柳氮磺胺吡啶 |
Sulfasalazine (NSC 667219; Azulfidine; Salazopyrin; Sulphasalazine) 是一种有新应用的旧药物，它一种 20 世纪 50 年代开发的磺胺类药物，用于治疗炎症性肠病和类风湿性关节炎。Sulfasalazine (SSZ) 是一种有效的和选择性的 NF-κB 活化抑制剂，通过其能够阻断 κB (IκB) 激酶 α 和 β 抑制剂 (IKKα和IKKβ) 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。 |
| SJ-MX0174 | Donafenib (Sorafenib D3) | 多纳非尼（索拉非尼-D3） |
Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 |
| SJ-MN0093 | Acacetin | 刺槐素；金合欢素 |
Acacetin 来自Tephroseris kirilowii (Turcz.) Holub的，一种口服有效的类黄酮。Acacetin 停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中。Acacetin 导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡（apoptosis）和自噬（autophagy）。Acacetin 具有有效的抗癌和抗炎活性，有用于疼痛相关疾病研究的潜力。 |
| SJ-MX0218 | Doramapimod (BIRB 796) | 达马莫德 |
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。 |
| SJ-MX0229A | Pemetrexed disodium hemipenta hydrate | 培美曲塞二钠水合物 |
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 可刺激细胞自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MX0202 | SB202190 (FHPI) |
SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡（ferroptosis）。 |
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| SJ-MN0082 | Dimethyl Fumarate | 富马酸二甲酯 |
Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成，表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。 |
| SJ-MN0050 | Cabazitaxel | 卡巴他赛 |
Cabazitaxel是由10-脱乙酰巴卡汀衍生的第二代半合成紫杉烷，它结合并稳定微管蛋白，抑制微管解聚和细胞分裂，使细胞周期停滞在G2/M期，抑制肿瘤细胞增殖。在对紫杉烷或其他化疗药物具有体外获得性耐药性的P-糖蛋白表达细胞系中，Cabazitaxel 比docetaxel更有效。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬（ autophagy），具有显著的抗肿瘤功效。 |
| SJ-MX0328 | Enzalutamide (MDV3100) | 恩杂鲁胺 | Enzalutamide (MDV3100)是雄激素受体(androgen receptor (AR))的有效拮抗剂，在LNCaP前列腺细胞中抑制AR的IC50值为 36 nM. 在第二代抗雄激素治疗晚期前列腺癌AR研究中被作为强烈推荐的工具；此外，Enalutamide是一种自噬(autophagy）激活剂。 |
| SJ-MA0119 | Calcimycin (A23187） | 卡西霉素 |
Calcimycin (A-23187) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore)，如钙离子和镁离子。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长，还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS)，诱导细胞凋亡。 |
| SJ-BP0137 | XRK3F2 |
XRK3F2 是 p62 (Sequestosome-1)-ZZ 结构域的抑制剂。该抑制剂在体外钝化多发性骨髓瘤（MM）诱导的Runx2抑制作用，在体内肿瘤存在的情况下，诱导新骨形成和重塑。 |
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| SJ-MX0073 | Dasatinib | 达沙替尼 |
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的多靶点抑制剂，可以作用于作用于 Bcr-Abl 、Src 和 c-Kit。在无细胞试验中 IC50 分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤的活性。 |
| SJ-MX0144B | Lapatinib (GW-572016) ditosylate | 二甲苯磺酸拉帕替尼 |
Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。 |
| SJ-MX0098 | Gefitinib (ZD1839) | 吉非替尼 |
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0649 | Dynasore |
Dynasore 具有细胞渗透性，是一种可逆的、非竞争性的动力蛋白抑制剂，在体外干扰 dynamin1、dynamin2、Drp1 和线粒体动力蛋白的 GTP 酶活性，但不干扰其他小 GTP 酶的活性。Dynasore 抑制 dynamin 1/2 的 GTPase 活性，无细胞试验中 IC50 为 15 μM。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵，包括 HSV。 |
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